Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Фармакологическая группа
Естественными фолликулярными гормонами являются образуемые яичниками эстрадиол, эстрон и эстриол. Эти гормоны называют эстрогенами в связи с тем, что они вызывают у кастрированных самок животных течку (эструс).
Вместе с гормоном желтого тела фолликулярные гормоны участвуют в регуляции менструального цикла и функции деторождения. Во время беременности выработка фолликулярных гормонов значительно усиливается и большие их количества выделяются с мочой.
По современным данным, в соответствующих органах (органы-мишени) существуют специализированные рецепторы для эстрогенов, через взаимодействие с которыми реализуются их эффекты.
При введении в организм эстрогенные препараты (природного и синтетического происхождения) вызывают специфическое эстрогенное действие: пролиферацию эндометрия, стимулируют формирование матки и вторичных женских половых признаков, особенно при их недоразвитии, смягчают и устраняют общие расстройства (остеопороз, атеросклероз, атрофия кожи и слизистых мочеполовой системы), возникающие в организме женщин на почве недостаточности половых желез в климактерическом периоде или после гинекологических операций (овариоэктомии). Эстрогены участвуют в образовании и поддержании прочности костной ткани, снижают ее резорбцию, нормализуют баланс между остеобластами и остеокластами (те и другие клетки содержат рецепторы эстрогенов). Поэтому нарушение продукции эстрогенов в организме (в менопаузе, при овариоэктомии и др.) сопровождается усилением резорбции костной ткани, развитием остеопороза и повышением ломкости костей.
Эстрогенные препараты применяют при патологических состояниях, связанных с недостаточной функцией яичников: при первичной и вторичной аменорее, вторичной половой недостаточности, гипоплазии полового аппарата и вторичных половых признаков, при климактерических или посткастрационных расстройствах, для профилактики и лечения остеопороза в период менопаузы, при бесплодии, слабости родовой деятельности, переношенной беременности и др. Иногда их назначают также при гипертонической болезни у женщин в климактерическом периоде и при спазмах периферических сосудов.
Эстрогены оказывают гипохолестеринемическое действие, однако их использование для лечения и профилактики атеросклероза у мужчин осложняется тем, что при длительном применении возникают явления феминизации. Так как эстрогены вызывают пролиферативные изменения в эндометрии для его защиты от гиперплазии при проведении гормональной заместительной терапии у женщин с интактной маткой необходимо в течение 10–12 дней каждого цикла лечения в постменопаузе добавлять гестаген (Климонорм, Дивина и др.), а в постменопаузе при непрерывном приеме назначать ежедневно комбинацию эстрогена с гестагеном (Климодиен).
Прием эстрогенных препаратов должен проводиться под тщательным врачебным наблюдением. Эстрогенные препараты противопоказаны женщинам при злокачественных и доброкачественных новообразованиях половых органов, молочных желез и других органов (в возрасте до 60 лет), при мастопатии, эндометрите, склонности к маточным кровотечениям, а также в гиперэстрогенной фазе климактерического периода.
Эффекты эстрогенов ослабляются антиэстрогенами. Препараты этой группы специфически связываются с эстрогенозависимыми рецепторами (рецепторами эстрогенов ) в гипоталамусе и яичниках. В малых дозах они усиливают секрецию гипофизарных гонадотропинов (пролактина, фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов) и стимулируют овуляцию, то есть оказывают умеренное эстрогенное действие, которое клинически проявляется только при недостаточности эндогенных эстрогенов. Однако при высоком уровне эстрогенов эти препараты вызывают противоположный эффект. Уменьшая уровень циркулирующих эстрогенов, угнетающих в больших концентрациях инкрецию гонадотропинов, они способствуют увеличению секреции последних. В больших дозах антиэстрогены тормозят секрецию гонадотропинов. Гестагенной и андрогенной активностью они не обладают.
Гестагены (гормоны, продуцируемые яичниками) по механизму обратной связи блокируют секрецию гипоталамических факторов высвобождения лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов, угнетают образование гипофизом гонадотропных гормонов и тормозят овуляцию.
Показаниями к применению гестагенов являются нарушения функции яичников, связанные с недостаточностью желтого тела, дисфункциональные маточные кровотечения, нарушения менструального цикла (аменорея, олигоменорея, альгоменорея) и др.
На основе гестагенов и эстрогенов (а также андрогенных и антиандрогенных препаратов, с добавлением в некоторых случаях веществ из других фармакологических групп) создано большое количество комбинированных лекарственных средств, в т.ч. «антиклимактерических» и препаратов для лечения онкологических заболеваний. Необходимо учитывать, что наряду с основным действием они могут оказывать побочные эффекты, свойственные входящим в их состав компонентам.
Гормональные препараты, содержащие гестагены, эстрогены или их сочетания применяют также в качестве пероральных контрацептивов.
Использование гестагенов в качестве контрацептивных средств основано на их способности блокировать высвобождение рилизинг-факторов (лютеинизирующего и фолликулостимулирующего) гипоталамуса, угнетать секрецию гипофизом гонадотропных гормонов и тормозить овуляцию. При сочетанном применении гестагенов с эстрогенами надежность контрацепции увеличивается. Наряду с влиянием на гонадотропную функцию определенную роль в контрацептивном эффекте играют другие факторы (например изменения химизма влагалищной среды и повышение вязкости шеечной слизи, тормозящие подвижность сперматозоидов, или эндометрия, затрудняющие имплантацию яйцеклетки, и др.). Современные пероральные контрацептивы делят на группы:
а) монофазные гестаген-эстрогенные препараты (Логест, Жанин, Ригевидон, Минизистон и др.);
б) двух- и трехфазные гестаген-эстрогенные препараты (Антеовин, Тризистон, Триквилар, Три-регол и др.);
в) моногормональные гестагенные препараты — мини-пили (Микролют).
Гестагенными компонентами гестаген-эстрогенных контрацептивов являются левоноргестрел, гестоден, диеногест и другие синтетические гестагены, превосходящие по активности прогестерон и действующие на уровне рецепторов без предварительных метаболических превращений, а эстрогенным компонентом является этинилэстрадиол — высокоэффективное пероральное эстрогенное средство.
Монофазные препараты назначают также при эндометриозе, дисфункциональных маточных кровотечениях, аменорее, предменструальном, климактерическом синдроме и других гинекологических заболеваниях.
Наличие у такого гестагена как ципротерона ацетат антиандрогенных свойств позволило разработать гормональный комбинированный препарат Диане−35, который показан для женщин нуждающихся в предохранении от нежелательной беременности и страдающих андрогензависимыми заболеваниями (акне, гирсутизм, себорея, андрогенетическая алопеция).
Двух-, трехфазные препараты выпускаются в виде набора таблеток с разными количествами гестагена и эстрогена и принимаются «календарно», соответственно физиологическому течению менструального цикла. Трехфазные препараты обычно назначают в том случае, если при использовании монофазных гормональных контрацептивов отсутствует кровотечение отмены или возникает прорывное кровотечение.
Мини-пили содержат минимальные количества гестагена, необходимого для контрацепции; их назначают в основном при наличии противопоказаний к применению комбинированных гестаген-эстрогенных препаратов. Еще более низкое количество гормона попадает в организм, если использовать внутриматочную гормоновысвобождающую систему, из которой непосредственно в полость матки выделяется ежедневно 20 мкг левоноргестрела.
Если эффект пероральных контрацептивов развивается при непрерывном их применении в течение определенного времени и надежность контрацепции во многом зависит от тщательного соблюдения схемы приема, то внутриматочная система с гестагеном (Мирена) гарантирует контрацептивный эффект сравнимый со стерилизацией.
Ниже представлен список эстрогенов, гестагенов; их гомологов и антагонистов в формате "торговое наименование / действующе вещество":
- Агеста / Мифепристон* (Mifepristonum)
- Аромазин® / Эксеместан* (Exemestanum)
- Ароместон / Эксеместан* (Exemestanum)
- Ацетомепрегенола таблетки 0,0005 г / Ацетомепрегенол (Acetomepregenolum)
- Билем / Тамоксифен* (Tamoxifenum)
- Велледиен / Тиболон* (Tibolonum)
- Вераплекс / Медроксипрогестерон* (Medroxyprogesteronum)
- Веро-Тамоксифен / Тамоксифен* (Tamoxifenum)
- Визанна / Диеногест* (Dienogestum)
- Гидроксипрогестерона капроат / Гидроксипрогестерона капроат* (Hydroxyprogesteroni caproas)
- Гинепристон® / Мифепристон* (Mifepristonum)
- Гинестрил® / Мифепристон* (Mifepristonum)
- Гормоплекс / Эстрогены конъюгированные (Estrogens conjugatate)
- Депо-Провера® / Медроксипрогестерон* (Medroxyprogesteronum)
- Дерместрил® / Эстрадиол* (Oestradiolum)
- Диамилла / Дезогестрел* (Desogoestrelum)
- Дивигель / Эстрадиол* (Oestradiolum)
- Дюфастон® / Дидрогестерон* (Dydrogesteronum)
- Женале® / Мифепристон* (Mifepristonum)
- Зитазониум® / Тамоксифен* (Tamoxifenum)
- Импланон НКСТ® / Этоногестрел* (Aetonogestrelum)
- К.Э.С. / Эстрогены конъюгированные (Estrogens conjugatate)
- Калина обыкновенная, кора /
- Климадинон® / Цимицифуги кистевидной корневищ экстракт (Extractum rhizomatum Cimicifugae racemosae)
- Климадинон® Уно /
- Климара® / Эстрадиол* (Oestradiolum)
- Кломид / Кломифен* (Clomiphenum)
- Кломифен / Кломифен* (Clomiphenum)
- Клостилбегит® / Кломифен* (Clomiphenum)
- Крайнон® / Прогестерон* (Progesteronum)
- Лактинет® / Дезогестрел* (Desogoestrelum)
- Ледибон® / Тиболон* (Tibolonum)
- Ливиал® / Тиболон* (Tibolonum)
- Ловестон® /
- Мегейс® / Мегестрол* (Megestrolum)
- Медроксипрогестерон-ЛЭНС / Медроксипрогестерон* (Medroxyprogesteronum)
- Микролют® / Левоноргестрел* (Levonorgoestrelum)
- Микрофоллин / Этинилэстрадиол* (Aethinyloestradiolum)
- Минизистон / Левоноргестрел + Этинилэстрадиол* (Levonorgoestrelum+Aethinyloestradiolum)
- Мирелль / Гестоден + Этинилэстрадиол* (Gestodenum+ Aethinyloestradiolum)
- Мирена® / Левоноргестрел* (Levonorgoestrelum)
- Миропристон® / Мифепристон* (Mifepristonum)
- Мифегин / Мифепристон* (Mifepristonum)
- Мифепрекс / Мифепристон* (Mifepristonum)
- Мифепристон / Мифепристон* (Mifepristonum)
- Мифолиан / Мифепристон* (Mifepristonum)
- МОДЭЛЛЬ МАМ / Дезогестрел* (Desogoestrelum)
- Новофен / Тамоксифен* (Tamoxifenum)
- Нолвадекс / Тамоксифен* (Tamoxifenum)
- Норколут / Норэтистерон* (Norethisteronum)
- Норплант / Левоноргестрел* (Levonorgoestrelum)
- Овестин / Эстриол (Estriolum)
- Овипол Клио® / Эстриол (Estriolum)
- Оксипрогестерона капронат / Гидроксипрогестерона капроат* (Hydroxyprogesteroni caproas)
- Оксипрогестерона капроната раствор для инъекций в масле / Гидроксипрогестерона капроат* (Hydroxyprogesteroni caproas)
- Оксипрогестерона капроната раствор в масле 12,5% в ампулах / Гидроксипрогестерона капроат* (Hydroxyprogesteroni caproas)
- Оргаметрил / Линэстренол* (Lynoestrenolum)
- ОРНИОНА® / Эстриол (Estriolum)
- Пенкрофтон® / Мифепристон* (Mifepristonum)
- Постинор / Левоноргестрел* (Levonorgoestrelum)
- Праджисан / Прогестерон* (Progesteronum)
- Прегнина таблетки 0,01 г / Этистерон* (Aethisteronum)
- Премарин / Эстрогены конъюгированные (Estrogens conjugatate)
- Примолют®-Нор / Норэтистерон* (Norethisteronum)
- Провера® / Медроксипрогестерон* (Medroxyprogesteronum)
- Прогестерон / Прогестерон* (Progesteronum)
- Прогинова® / Эстрадиола валерат* (Oestradioli valeras)
- Прожестожель / Прогестерон* (Progesteronum)
- Серофен / Кломифен* (Clomiphenum)
- Серпафар / Кломифен* (Clomiphenum)
- Синфаз /
- Синэстрол / Гексэстрол* (Hexoestrolum)
- Синэстрола таблетки 0,001 г / Гексэстрол* (Hexoestrolum)
- Тамоксен / Тамоксифен* (Tamoxifenum)
- Тамоксифен / Тамоксифен* (Tamoxifenum)
- Тамоксифен (Тамоплекс) / Тамоксифен* (Tamoxifenum)
- Тамоксифен ГЕКСАЛ / Тамоксифен* (Tamoxifenum)
- Тамоксифен Лахема / Тамоксифен* (Tamoxifenum)
- Тамоксифен-Эбеве / Тамоксифен* (Tamoxifenum)
- Тамоксифена цитрат / Тамоксифен* (Tamoxifenum)
- Тамоксифена цитрата таблетки 0,01 г / Тамоксифен* (Tamoxifenum)
- Туринал / Аллилэстренол* (Allyloestrenolum)
- Утрожестан® / Прогестерон* (Progesteronum)
- Фосфэстрола раствор 6% в ампулах / Фосфэстрол* (Phosphoestrolum)
- Фосфэстрола таблетки 0,1 г / Фосфэстрол* (Phosphoestrolum)
- ЦИ-КЛИМ® /
- Цимицифуги экстракт сухой / Цимицифуги кистевидной корневищ экстракт (Extractum rhizomatum Cimicifugae racemosae)
- Чарозетта® / Дезогестрел* (Desogoestrelum)
- Эвиста® / Ралоксифен* (Raloxifenum)
- Эксеместан / Эксеместан* (Exemestanum)
- Эксеместан-Тева / Эксеместан* (Exemestanum)
- Экслютон® / Линэстренол* (Lynoestrenolum)
- Эскапел® / Левоноргестрел* (Levonorgoestrelum)
- Эскинор-Ф / Левоноргестрел* (Levonorgoestrelum)
- Эсмия® / Улипристал* (Ulipristal*)
- Эстрадурин® / Полиэстрадиола фосфат* (Polyoestradioli phosphas)
- Эстримакс / Эстрадиол* (Oestradiolum)
- Эстриол / Эстриол (Estriolum)
- Эстриол микронизированный / Эстриол (Estriolum)
- Эстровагин® / Эстриол (Estriolum)
- Эстрожель / Эстрадиол* (Oestradiolum)
- ЭСТРОКАД® / Эстриол (Estriolum)
- Эстрофем® / Эстрадиол* (Oestradiolum)
- Этинилэстрадиола таблетки / Этинилэстрадиол* (Aethinyloestradiolum)
Подгруппы эстрогенов, гестагенов; их гомологов и антагонистов
Внимание: данная информация может не являться актуальной на момент прочтения. Актуальные версии РЛС всегда ищите в упаковке с препаратом.
Запрещено использование материалов сайта без консультации со специалистом.
