Андрокур

Инструкция по применению, противопоказания, состав, цена, фото

Торговое название препарата: Андрокур (Androcur)

Активное вещество: Ципротерон (Cyproteronum)

Описание:

Андрокур^® (10 мг): круглые белые или слегка желтоватые таблетки, с риской на одной стороне и гравировкой в виде шестиугольника, внутри которого буквы «BW» — на другой.

Андрокур^® (50 мг): круглые белые или слегка желтоватые таблетки, с риской на одной стороне и гравировкой в виде шестиугольника, внутри которого буквы «BV» — на другой.

Андрокур^® (100 мг): капсуловидные, от белого до светло-желтого цвета таблетки. С обеих сторон риски выдавлено «LA», с обратной стороны — шестиугольник.

Андрокур^® Депо: прозрачная, от бесцветного до желтоватого цвета, жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: антиандрогенное, гестагенное.

Фармакодинамика:

Андрокур^®, 10 мг

Действующее вещество Андрокура^® 10 мг ослабляет влияние мужских половых гормонов (андрогенов), которые вырабатываются также и в женском организме. Поэтому у женщин Андрокур^® 10 мг устраняет патологические изменения, которые обусловлены усиленным образованием андрогенов или повышенной чувствительностью к ним: сильное оволосение лица и других частей тела, а также угри и себорею, которые в значительной степени обусловлены зависящей от андрогенов усиленной функцией сальных желез.

Андрокур^®, 50 и 100 мг

Андрокур^® Депо

Препарат Андрокур^® — это антиандрогенный гормональный препарат.

Ципротерон но конкурентному механизму угнетает действие андрогенов на их органы-мишени, например защищает предстательную железу от воздействия андрогенов половых желез и/или коры надпочечников. Ципротерон обладает центральным антигонадотропным действием, приводящим к снижению синтеза тестостерона в яичках, и его содержания в сыворотке крови. В результате подавляется андрогенная стимуляция ткани предстательной железы.

У мужчин при применении препарата Андрокур^® наблюдается угнетение полового влечения, потенции и функции яичек. Эти эффекты полностью обратимы и проходят после прекращения лечения.

Антигонадотропный эффект ципротерона также проявляется в комбинации с агонистами ГнРГ. Временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови, наблюдаемое на первоначальном этапе терапии агонистами ГнРГ, снижается при приеме ципротерона.

Иногда при приеме высоких доз ципротерона отмечалось увеличение концентрации пролактина.

Системная токсичность

По данным стандартных доклинических исследований, токсичности при многократном длительном введении не существует какого-либо специфичного риска для человека.

Фармакокинетика:

Андрокур^®, 10 мг

После приема внутрь ципротерона ацетат полностью абсорбируется в широком дозовом диапазоне. C_max в сыворотке после приема 10 мг достигается приблизительно через 1,5 ч и составляет около 75 нг/мл. Общий Cl — 3,6 мл/мин/кг. Метаболизируется различными путями, включая гидроксилирование и конъюгацию. Основным метаболитом является 15β-гидрокси-производное.

Некоторое количество полученной дозы выделяется в неизмененном виде с желчью. Основная часть полученной дозы выводится в виде метаболитов с мочой и желчью в соотношении 3:7, T_1/2 — 1,9 дня. Скорость элиминации метаболитов из плазмы имеет сходную величину (T_1/2 — 1,7 дня).

Ципротерона ацетат связывается почти исключительно с плазменным альбумином. В свободном состоянии находится около 3,5–4%. Поскольку связь с белками является неспецифической, изменения в концентрации глобулина, связывающего половые гормоны, не влияют на фармакокинетику ципротерона ацетата.

Вследствие длительного периода выведения в конечной фазе элиминации из плазмы, а также ежедневного приема, вероятно повышение концентрации ципротерона в сыворотке в 2–2,5 раза за один цикл лечения.

Абсолютная биодоступность ципротерона ацетата практически полная.

Андрокур^®, 50 мг

Абсорбция. Ципротерон полностью всасывается после приема внутрь. Абсолютная биодоступность ципротерона — около 88%.

Распределение. C_max ципротерона в сыворотке крови после приема дозы в 50 мг достигает 140 нг/мл в среднем через 3 ч. Снижение концентрации ципротерона носит двухфазный характер и происходит в течение 24–120 ч с конечным T_1/2 (43,9±12,8) ч. Общий клиренс ципротерона из сыворотки составляет (3,5±1,5) мл/мин/кг.

Ципротерон почти полностью связывается с альбуминами плазмы. Около 3,5–4% ципротерона остается несвязанным. Так как связь с белками неспецифична, изменение содержания глобулина, связывающего половые гормоны, не влияет на фармакокинетику ципротерона.

Вследствие длительного периода выведения в конечной фазе элиминации из плазмы, а также ежедневного приема, вероятна кумуляция ципротерона в сыворотке, в 3 раза бóльшая при применении повторных доз за один цикл лечения.

Метаболизм/биотрансформация. Ципротерон метаболизируется путем гидроксилирования и конъюгации. Основной метаболит в плазме крови — 15β-гидроксипроизводное. Первая фаза метаболизма катализируется преимущественно изоферментом цитохрома Р450 CYP3A4.

Выведение. Подвергается биотрансформации в печени, выводится в основном в виде метаболитов с желчью и почками (T_1/2 — 1,9 сут) в соотношении 3:7, часть выводится в неизмененном виде с желчью. Метаболизм в плазме крови происходит с той же скоростью (T_1/2— 1,7 сут).

Андрокур^® 100 мг

Абсорбция. Ципротерон полностью всасывается после приема внутрь. Абсолютная биодоступность ципротерона около 88%.

Распределение. C_max ципротерона в сыворотке крови после приема дозы в 100 мг достигает (239,2±114,2) нг/мл в среднем через (2,8±1,1)ч. Снижение концентрации ципротерона в сыворотке крови носит двухфазный характер и происходит в течение 24–120 ч с конечным T_1/2 (42,8±9,7) ч. Общий клиренс ципротерона из сыворотки составляет (3,8±2,2) мл/мин/кг. Ципротерон почти полностью связывается с альбуминами плазмы. Около 3,5–4% ципротерона остается несвязанным. Так как связь с белками неспецифична, изменение содержания глобулина, связывающего половые гормоны, не влияет на фармакокинетику ципротерона. Вследствие длительного периода выведения в конечной фазе элиминации из плазмы, а также ежедневного приема, вероятна кумуляция ципротерона в сыворотке в 3 раза бóльшая при применении повторных доз за один цикл лечения.

Метаболизм/биотрансформация. Ципротерон метаболизируется путем гидроксилирования и конъюгации. Основной метаболит в плазме крови — 15β-гидроксипроизводное. Первая фаза метаболизма катализируется преимущественно изоферментом цитохрома Р450 CYP3A4.

Выведение. Подвергается биотрансформации в печени, выводится в основном в виде метаболитов с желчью и почками (T_1/2 — 1,9 сут) в соотношении 3:7, часть выводится в неизмененном виде с желчью. Метаболизм в плазме крови происходит с той же скоростью (T_1/2— 1,7 сут).

Андрокур^® Депо

После в/м введения ципротерона ацетат медленно и полностью высвобождается. Абсолютная биодоступность ципротерона после в/м введения считается полной. C_max — (180±54) нг/мл, достигается через 2–3 дня. После чего наблюдается снижение концентрации препарата в плазме с Т_1/2 — (4±1,1) дня. Общий клиренс ципротерона из сы­воротки составляет (2,8±1,4) мл/мин/кг. Ципротерон почти полностью связывается с альбуминами плазмы крови. Только 3,5–­4% находятся в крови в свободном виде. Поскольку связь с белками плазмы является неспецифической, изменения уровня ГСПГ (глобулина, связывающего половые гормоны) не влияют на фармакокинетику ципротерона.

Учитывая длительный T_1/2 из плазмы крови в конечной фазе распределения и принятую дозу, можно ожидать кумуляцию ципротерона при применении повторных доз. C_ss достигается примерно через 5 нед применения препарата.

Метаболизм / биотрансформация. Ципротерон метаболизируется путем гидроксилирования и конъюгации. Основной метаболит в плазме крови — 15β-гидроксипроизводное. Первая фаза метаболизма катализируется преимущественно изоферментом цитохрома Р450 CYP3A4.

Выведение. Небольшие количества выводятся с желчью в неизменном виде. Бóльшая часть введенной дозы выводится в виде метаболитов с желчью и почками.

Показания к применению препарата Андрокур^®:

Андрокур^®, 10 мг

Проявления андрогенизации средней тяжести у женщин, такие как:

гирсутизм средней степени тяжести (патологическое оволосение лица и тела средней степени тяжести);

андрогенная алопеция средней степени тяжести (обусловленное андрогенами облысение средней степени тяжести);

тяжелые и среднетяжелые формы угревой болезни (акне) и себореи.

При акне и себорее средней тяжести показан дополнительный прием Андрокура^® в случаях, когда не наблюдается клинического улучшения в ответ на другое лечение и не были достигнуты удовлетворительные результаты при использовании только препарата Диане^®-35.

Андрокур^®, 50 мг

распространенный неоперабельный или метастатический рак предстательной железы при необходимости подавления действия тестостерона.

- антиандрогенная терапия неоперабельного рака предстательной железы;

- уменьшение выраженности гиперандрогении, наблюдающейся в начале терапии агонистами гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ);

- купирование «приливов» у больных раком предстательной железы, получающих терапию агонистами ГнРГ, или у пациентов, перенесших орхиэктомию.

повышенное половое влечение при сексуальных отклонениях.

Андрокур^®, 100 мг

распространенный неоперабельный или метастатический рак предстательной железы при необходимости подавления действия тестостерона:

- антиандрогенная терапия неоперабельного рака предстательной железы;

- уменьшение выраженности гиперандрогении, наблюдающейся в начале терапии агонистами гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ);

- купирование «приливов» у больных раком предстательной железы, получающих терапию агонистами ГнРГ, или у пациентов, перенесших орхиэктомию.

Андрокур^® Депо

повышенное половое влечение при сексуальных отклонениях;

антиандрогенная терапия при неоперабельной карциноме предстательной железы.

Противопоказания препарата Андрокур^®:

Андрокур^®, 10 мг

беременность;

грудное вскармливание;

заболевания печени (в т.ч. синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора, опухоли печени в анамнезе или в настоящее время);

идиопатическая желтуха или стойкий зуд во время предыдущей беременности;

герпес беременных в анамнезе;

кахексия;

тяжелая хроническая депрессия;

тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе);

тяжелая форма сахарного диабета с диабетической ангиопатией;

серповидно-клеточная анемия;

повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

подростковый возраст (до завершения периода полового созревания).

Андрокур^®, 50 и 100 мг

Андрокур^®Депо

повышенная чувствительность к ципротерону или к другим компонентам препарата;

заболевания печени (в т.ч. синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора);

опухоли печени в анамнезе или в настоящее время (за исключением метастазов рака предстательной железы в печень);

кахексия (за исключением кахексии при раке предстательной железы);

тяжелая хроническая депрессия;

тромбозы и тромбоэмболия в настоящее время;

наличие менингиомы в настоящее время или в анамнезе;

дети и подростки до 18 лет.

С осторожностью: При наличии у пациентов с неоперабельным раком предстательной железы тромбоза и тромбоэмболии в анамнезе, тяжелой формы сахарного диабета с ангиопатией, серповидно-клеточной анемии Андрокур^® назначается только после оценки индивидуального соотношения пользы и риска в каждом случае.

Пациенты с редкими наследственными заболеваниями непереносимости молочного сахара, лактазной недостаточностью, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы должны применять данный препарат с осторожностью.

При лечении повышенного полового влечения при сексуальных расстройствах у мужчин Андрокур^® 50 мг, Андрокур^®Депо противопоказаны при следующих состояниях и заболеваниях (помимо перечисленных выше заболеваний и состояний):

заболевания печени, сопровождающиеся нарушением ее функции;

кахексия;

тяжелый сахарный диабет с ангиопатией;

серповидно-клеточная анемия.

Андрокур^® при беременности и грудном вскармливании:

Андрокур^®, 10 мг

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Андрокур^®

Внутрь, после еды, запивая небольшим количеством жидкости. При появлении признаков прогрессирования заболевания препарат следует отменить.

Андрокур^®, 10 мг

Для обеспечения надлежащей контрацепции и предотвращения межменструальных кровотечений Андрокур^® принимают в сочетании с препаратом Диане^®-35.

Прием обоих препаратов начинают в 1-й день цикла (1-й день менструального кровотечения).

Как правило, дополнительно к Диане^®-35 ежедневно принимают по 1 табл. Андрокура^® в одно и то же время c 1-го по 15-й день цикла лечения.

В упаковке каждая таблетка маркируется днем недели, в который она должна быть принята. После приема 15 табл. в течение 15 дней, в оставшиеся 6 дней принимают только Диане^®-35.

Когда через 21 день приема календарная упаковка Диане^®-35 закончится, следует 7-дневный перерыв в приеме таблеток, во время которого должно начаться кровотечение.

После 7-дневного перерыва независимо от того, прекратилось ли кровотечение или еще продолжается, прием таблеток возобновляют из следующих календарных упаковок Андрокур^® и Диане^®-35.

Если во время перерыва кровотечение не наступило, что случается чрезвычайно редко, следует прервать лечение и не возобновлять прием таблеток до тех пор, пока не будет исключена беременность.

Если женщина забыла принять таблетку Диане^®-35 в обычное время, то это следует сделать не позже чем в течение последующих 12 ч. Если со времени обычного приема Диане^®-35 прошло более 12 ч, контрацептивный эффект в данном цикле может быть ослаблен. Необходимо обратить внимание на указания, касающиеся контрацептивной надежности, а также рекомендации по пропущенным таблеткам, которые включены в информацию о препарате Диане^®-35. Если после данного цикла кровотечение отсутствует, перед возобновлением приема таблеток следует исключить беременность.

Пропуск таблеток Андрокур^® может привести к снижению терапевтического эффекта и вызвать межменструальное кровотечение. Пропущенные таблетки Андрокур^® оставляют не принятыми (т.е. не следует принимать двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную таблетку), и возобновляют прием препарата в обычное время вместе с Диане^®-35.

Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от степени тяжести патологических признаков андрогенизации и их реакции на лечение. Обычно препараты необходимо принимать в течение нескольких месяцев. Терапевтический эффект при угревой болезни и себорее обычно проявляется быстрее, чем при гирсутизме и алопеции.

После достижения клинического улучшения следует попробовать продолжить лечение только препаратом Диане^®-35.

Андрокур^®, 50 и 100 мг

Антиандрогенная терапия неоперабельного рака предстательной железы: по 200–300 мг/сут (по 2 табл. Андрокура^® 50 мг или по 1 табл. Андрокура^® 100 мг 2–3 раза в день, длительно).

При улучшении состояния или достижении ремиссии не следует прерывать лечение или сокращать дозировку.

Для сокращения первоначального увеличения уровня андрогенов при терапии агонистами гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ): вначале — по 200 мг в день (по 2 табл. Андрокура^® 50 мг или по 1 табл. Андрокура^® 100 мг 2 раза в день) в качестве монотерапии в течение 5–7 дней, затем — по 200 мг в день в течение 3–4 нед в сочетании с агонистом ГнРГ в рекомендованной изготовителем дозировке.

Для лечения «приливов жара» на фоне терапии аналогами ГнРГ или после орхиэктомии: по 50–100 мг/сут (по 1–3 табл. Андрокура^® 50 мг или по 0,5–1,5 табл. Андрокура^® 100 мг в день), при необходимости с последующим увеличением дозы до 300 мг в день (по 2 табл. Андрокура^® 50 мг или по 1 табл. Андрокура^® 100 мг 3 раза в день).

Андрокур^®, 50 мг

При повышенном половом влечении при сексуальных расстройствах. Как правило, лечение начинают с 1 табл. препарата Андрокур^®50 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200–300 мг в сутки (по 2 таблетки 2–3 раза в день) на короткий период. При достижении удовлетворительного результата следует попытаться снизить дозу препарата до минимальной эффективной. В большинстве случаев достаточно принимать по 50 мг/сут (по 1/2 табл. 2 раза в день). При подборе поддерживающей дозы или отмене терапии дозу следует снижать постепенно. С этой целью суточную дозу рекомендуется сокращать на одну таблетку, или лучше на 0,5 табл., с интервалом в несколько недель. Для достижения устойчивого терапевтического эффекта следует принимать препарат Андрокур^® в течение длительного времени, по возможности, с одновременным проведением психотерапии.

Применение у определенных категорий пациентов

Детский и подростковый возраст

Андрокур^® не рекомендуется применять у детей и подростков до 18 лет из-за недостаточной информации по эффективности и безопасности у данной категории пациентов.

Пожилой возраст. Нет данных о необходимости изменять дозу препарата у пожилых пациентов.

Печеночная недостаточность. Применение препарата Андрокур^® противопоказано у пациентов с заболеваниями печени (до тех пор, пока показатели функции печени не нормализуются).

Почечная недостаточность. Нет данных о необходимости изменять дозу у данной категории пациентов.

Андрокур^® Депо

В/м, медленно, глубоко в мышцу.

Как и все масляные растворы Андрокур^® Депо вводят только в/м и очень медленно. В некоторых случаях микроэмболия легочной артерии масляным раствором может вызывать появление таких признаков и симптомов как кашель, одышка и боль в груди. Возможно возникновение и других признаков и симптомов, в т.ч. вазовагальные реакции (например недомогание, повышенное потоотделение, головокружение, парестезии или обморок). Эти реакции могут возникать во время или сразу же после инъекции и являются обратимыми. В таких случаях обычно используют поддерживающую терапию (например ингаляция кислородом). Необходимо избегать внутрисосудистого введения препарата.

Антиандрогенная терапия при неоперабельной карциноме предстательной железы: по 300 мг в/м каждые 7 дней.

При улучшении состояния или достижении ремиссии не следует прерывать лечение или сокращать дозировку.

Снижение полового влечения при сексуальных отклонениях: обычно по 300 мг (1 амп.) в/м каждые 10–14 дней. В исключительных случаях, когда этой дозы недостаточно, можно вводить по 600 мг (2 амп.) каждые 10–14 дней (предпочтительно по 3 мл в правую и левую ягодицу). При достижении удовлетворительного результата лечения следует попытаться сократить дозу, постепенно увеличивая интервалы между инъекциями.

Для достижения устойчивого терапевтического эффекта следует принимать Андрокур^® Депо в течение длительного времени, по возможности, с одновременным проведением психотерапии.

Применение у определенных категорий пациентов

Детский и подростковый возраст

Андрокур^® Депо не рекомендуется применять у детей и подростков до 18 лет из-за недостаточной информации по эффективности и безопасности у данной категории пациентов.

Пожилой возраст. Нет данных о необходимости изменять дозу препарата у пожилых пациентов.

Печеночная недостаточность. Применение препарата Андрокур^® Депо противопоказано у пациентов с заболеваниями печени (до тех пор, пока показатели печени не нормализуются).

Почечная недостаточность. Нет данных о необходимости изменять дозу у данной категории пациентов.

Побочное действие препарата Андрокур^®:

Андрокур^®, 10 мг

Могут наблюдаться изменения массы тела и либидо, напряженность и болезненность молочных желез, депрессивные состояния.

Редко — аллергические реакции и зуд.

Следует учесть побочные эффекты, которые содержатся в инструкции по применению препарата Диане^®-35.

Андрокур^®, 50, 100 мг, Андрокур^® Депо

Наиболее часто наблюдаемые побочные действия: снижение либидо, импотенция и обратимое подавление сперматогенеза.

Наиболее серьезные побочные действия: гепатотоксичность, развитие доброкачественных и злокачественных опухолей печени, которые могут привести к внутрибрюшинному кровотечению и развитию тромбоэмболических процессов.

Нежелательные явления, о которых сообщалось при применении препарата Андрокур^®, перечислены ниже. Частота определена как: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000). Для нежелательных эффектов, выявленных только в процессе постмаркетинговых наблюдений и для которых не удается оценить частоту, указано «частота неизвестна».

Со стороны кроветворной системы: частота неизвестна — анемия**.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности.

Нарушения психики: часто — депрессия, подавленное настроение, чувство беспокойства (временно).

Со стороны сосудов: частота неизвестна — тромбоз и тромбоэмболии *' **

Для Андрокур^® Депо дополнительно

Со стороны сосудов: частота неизвестна — масляная микроэмболия легочной артерии*, вазовагальные реакции*

Со стороны системы дыхания: часто — одышка*.

Со стороны ЖКТ: частота неизвестна — внутрибрюшинное кровотечение.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — желтуха, гепатит, печеночная недостаточность*.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна — остеопороз.

Со стороны половых органов и молочных желез: очень часто — обратимое подавление сперматогенеза, снижение либидо, эректильная дисфункция; часто — гинекомастия.

Прочие: часто — увеличение или снижение массы тела, повышенная утомляемость, «приливы», повышенная потливость; очень редко — развитие доброкачественных или злокачественных опухолей печени*, частота неизвестна — развитие менингиомы***

* Нежелательные явления, для которых можно найти более подробную информацию в разделе «Особые указания»

** Нежелательные явления, для которых не доказана причинная взаимосвязь с приемом препарата Андрокур^®

*** следует обратиться к разделу «Противопоказания».

Для обозначения конкретной побочной реакции приводится наиболее подходящий термин из MedDRA — медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности (версия 8.0). Синонимы или близкие по смыслу состояния не перечисляются, но их также следует принимать во внимание.

У мужчин на фоне лечения Андрокуром^® снижаются половое влечение и потенция, кроме того, подавляется функция половых желез. Эти изменения носят обратимый характер и проходят после отмены терапии.

В течение нескольких недель в результате антиандрогенного и антигонадотропного действий Андрокура^® происходит подавление сперматогенеза, который постепенно восстанавливается через несколько месяцев после отмены терапии. У мужчин прием Андрокура^®может приводить к развитию гинекомастии (что иногда сопровождается повышенной тактильной чувствительностью и болезненностью сосков), которая обычно проходит после отмены препарата или снижения дозы. Как и при использовании других антиандрогенных препаратов, вызываемый Андрокуром^® длительный дефицит андрогенов может приводить к развитию остеопороза.

Сообщалось о развитии доброкачественных церебральных менингиом в связи с длительным (в течение нескольких лет) приемом Андрокура^® в дозе 25 мг и более (см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).

Передозировка препарата Андрокур^®:

Андрокур^®, 10 мг

В исследованиях острой токсичности после однократного приема препарата было выявлено, что ципротерона ацетат, активный компонент препарата Андрокур^®, может считаться практически нетоксичным веществом. Риск острой интоксикации после единичного случайного приема многократной терапевтической дозы также маловероятен. О передозировке при однократном применении большого количества таблеток Андрокура^® 10 мг не сообщалось.

Симптомы (при случайном приеме большой дозы препарата): тошнота, межменструальные кровотечения у женщин.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.

Андрокур^®, 50 и 100 мг

Андрокур^® Депо

Исследования острой токсичности после однократного применения препарата показали, что ципротерона ацетат может считаться практически нетоксичным веществом. Также маловероятен риск острой интоксикации после однократного случайного приема дозы, в несколько раз превышающей рекомендуемую терапевтическую дозу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Андрокур^®, 10 мг

Может измениться потребность в пероральных противодиабетических средствах или инсулине.

Андрокур^®, 50 мг, 100 мг

Андрокур^® Депо

Несмотря на отсутствие клинических исследований взаимодействий, можно ожидать, что кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и другие сильные ингибиторы CYP3A4 будут подавлять метаболизм ципротерона ацетата, который метаболизируется изоферментом CYP3A4. С другой стороны индукторы CYP3A4, такие как рифампицин, фенитоин и препараты, содержащие зверобой, могут снижать концентрацию ципротерона ацетата.

Исходя из результатов исследований in vitro, при высоких терапевтических дозах ципротерона ацетата (100 мг 3 раза в день) возможно ингибирование изоферментов системы цитохрома Р450, таких как CYP2C8, 2С9, 2С19, 3А4 и 2D6. Тем не менее, в исследованиях in vivo взаимодействие с субстратами CYP2C8 (например пиоглитазон, росиглитазон) не изучалось и не фиксировалось.

При совместном применении высоких доз ципротерона с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами), которые также метаболизируются преимущественно изоферментом CYP3A4, может повыситься риск развития миопатии и рабдомиолиза, которые связаны с приемом статинов.

Пациенты с сахарным диабетом нуждаются в тщательном медицинском наблюдении, поскольку может измениться потребность в пероральных гипогликемических средствах или инсулине.

Особые указания:

Андрокур^®, 10 мг

Перед началом лечения следует провести общее медицинское и гинекологическое обследование (включая обследование молочных желез и исследование мазка шеечной слизи). Также необходимо исключить беременность.

У больных сахарным диабетом может измениться потребность в пероральных гипогликемических средствах или инсулине. Пациентки, страдающие сахарным диабетом, во время лечения препаратом Андрокур^® должны находиться под наблюдением врача.

В период лечения следует соблюдать осторожность при занятиях видами деятельности, требующими повышенного внимания.

В ходе лечения необходим периодический контроль функции печени.

В редких случаях на фоне применения половых стероидов, к которым относится ципротерона ацетат, наблюдалось развитие опухолей печени. Несмотря на то что связь с приемом препаратов не доказана, в случае появлении сильных болей в области живота, которые не проходят самостоятельно в течение короткого времени, следует незамедлительно обратиться к врачу.

Прием препарата Андрокур^® противопоказан при беременности. Для предотвращения нежелательной беременности, а также межменструальных кровотечений следует одновременно применять контрацептивный препарат Диане^®-35, который вызывает кровотечения и вследствие того, что он содержит такое же антиандрогенное действующее вещество (ципротерона ацетат) усиливает терапевтический эффект препарата Андрокур^®.

Если при комбинированной терапии в ходе 3-недельного периода приема таблеток наблюдаются мажущие кровянистые выделения, лечение прерывать не следует. Однако при стойких или повторяющихся несвоевременных кровотечениях необходимо обратиться к врачу для проведения гинекологического обследования.

Ввиду необходимости дополнительного приема Диане^®-35 следует также учесть всю соответствующую информацию по данному препарату.

С осторожностью — сахарный диабет.

Андрокур^®, 50 мг, 100 мг, Андрокур^® Депо

Имеются сообщения о прямом дозозависимом токсическом влиянии препарата Андрокур^® на печень (развитие желтухи, гепатита и печеночной недостаточности). Кроме того, при применении препарата в дозе 100 мг и выше сообщалось о случаях со смертельным исходом. Большинство случаев со смертельных исходом было отмечено у мужчин на поздней стадии рака предстательной железы. Токсичность зависит от дозы и обычно развивается через несколько месяцев после начала терапии. Перед началом лечения, периодически во время лечения и при появлении любых симптомов или признаков гепатотоксичности необходимо проводить исследования функции печени. При подтвержденной гепатотоксичности терапию препаратом Андрокур^® рекомендуется отменить, если только гепатотоксичность не обусловлена иными причинами, например метастатическим процессом. В последнем случае лечение следует продолжить лишь при условии, если ожидаемый положительный эффект превышает риск.

В очень редких случаях после приема препарата Андрокур^® отмечались доброкачественные и еще реже злокачественные опухоли печени, которые могут приводить к угрожающим жизни внутрибрюшным кровотечениям. При жалобах на острую боль в верхней части живота, увеличении печени или при наличии признаков острого внутрибрюшного кровотечения дифференциальный диагноз следует проводить с учетом возможной опухоли печени.

Сообщалось о развитии менингиом (единичные и множественные) в связи с длительным (в течение нескольких лет) приемом препарата Андрокур^® в дозе 25 мг и более. В случае выявления менингиомы у пациента, получающего лечение препаратом Андрокур^®, прием данного препарата должен быть прекращен.

Сообщалось о возникновении тромбоэмболических осложнений у пациентов, принимающих препарат Андрокур^®, хотя наличие причинно-следственной связи выявлено не было. У пациентов с предшествующими тромботическими/тромбоэмболическими заболеваниями артерий или вен (например тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда), с нарушениями мозгового кровообращения в анамнезе или на поздних стадиях злокачественных заболеваний риск возникновения тромбоэмболических осложнений повышен.

Во время лечения препаратом Андрокур^® сообщалось о развитии анемии. Поэтому во время лечения препаратом Андрокур^® следует регулярно проводить исследование периферической крови.

У больных сахарным диабетом может измениться потребность в пероральных гипогликемических средствах или инсулине. Пациенты с сахарным диабетом во время лечения препаратом Андрокур^® должны находиться под наблюдением врача.

Применение препарата Андрокур^® в высоких дозах иногда может сопровождаться одышкой. В подобных случаях при проведении дифференциального диагноза следует принимать во внимание известное стимулирующее действие прогестерона и синтетических гестагенов на дыхание, сопровождаемое гипокапнией и компенсаторным дыхательным алкалозом. Специального лечения при этом симптомокомплексе не требуется.

Во время лечения препаратом Андрокур^® необходимо регулярно проверять функцию коркового слоя надпочечников, так как, исходя из доклинических данных, предполагается возможное подавление функции надпочечников в связи с кортикоидоподобным эффектом препарата Андрокур^® в высоких дозах.

При лечении препаратом Андрокур^® больных с повышенным половым влечением при сексуальных расстройствах прием алкоголя может приводить к снижению действия препарата.

Препарат Андрокур^®, 50 мг содержит 110,5 мг лактозы в 1 таблетке, Андрокур^®, 100 мг — 193 мг. Пациенты с редкими наследственными заболеваниями непереносимости молочного сахара, лактазной недостаточностью, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы должны применять данный препарат с осторожностью.

Препарат Андрокур^® Депо, как и все дру­гие масляные растворы, следует вводить строго в/м и очень медленно. В некоторых случаях мнкроэмболия легочной артерии масляным раствором мо­жет вызывать появление таких признаков и симптомов как кашель, одышка и боль в груди. Возможно возникновение и других признаков и симптомов — в т.ч. вазовагальные реакции (например недомо­гание, повышенное потоотделение, голо­вокружение, парестезии или обморок). Эти реакции могут возникать во время или сра­зу же после инъекции и являются обрати­мыми. В таких случаях обычно использу­ют поддерживающую терапию (например ингаляция кислородом)

Влияние на вождение автотранспорта и управление механизмами. В период лечения препаратом Андрокур^® необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, т.к. прием препарата может приводить к развитию усталости, снижению жизненного тонуса и ослаблению способности к концентрации внимания.

Условия хранения: При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 5 лет.

Внимание: данная информация может не являться актуальной на момент прочтения. Актуальные версии РЛС всегда ищите в упаковке с препаратом.
Запрещено использование материалов сайта без консультации со специалистом.

Комментарии: