Физиотенз
Инструкция по применению, противопоказания, состав, цена, фото
Торговое название препарата: Физиотенз (Physiotens)
Активное вещество: Моксонидин (Moxonidinum)
Описание:
Круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой таблетки:
с дозировкой 0,2 мг — бледно-розового цвета, с маркировкой «0,2» с одной стороны;
с дозировкой 0,3 мг — бледно-красного цвета, с маркировкой «0,3» с одной стороны;
с дозировкой 0,4 мг — матово-красного цвета, с маркировкой «0,4» с одной стороны.
На поперечном срезе видны два слоя.
Фармакотерапевтическая группа: гипотензивное.
Фармакодинамика:
Избирательно взаимодействуя с имидазолиновыми I1-рецепторами, расположенными в стволе мозга, снижает симпатическую активность.
Моксонидин обладает высоким сродством к имидазолиновым I1-рецепторам и лишь незначительно связывается с центральными альфа2-адренорецепторами за счет взаимодействия с которыми объясняется сухость во рту и седативный эффект.
Уменьшает резистентность тканей к инсулину.
Влияние на гемодинамику: снижение систолического и диастолического АД при однократном и продолжительном приеме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений существенно не изменяются.
Фармакокинетика:
Всасывание
Абсорбция — 90%. Cmax в плазме крови (после приема таблетки с содержанием 0,2 мг моксонидина) составляет 1,4–3 нг/мл и достигается через 60 мин. Биодоступность — 88% (прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику).
Распределение
Объем распределения — 1,4–3 л/кг. Проникает через ГЭБ. Связывание с белками плазмы — 7,2%.
Метаболизм
Основные метаболиты: 4,5-дигидромоксонидин и производные гуанидина.
Выведение
Т1/2 моксонидина и метаболитов составляет 2,5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками, приблизительно 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидрогенизированного производного. Менее 1% выводится с калом. Не кумулирует при длительном применении.
Фармакокинетика в пожилом возрасте
Наблюдаются возрастные изменения фармакокинетики, связанные, вероятно, с несколько более высокой биодоступностью и/или сниженной метаболической активностью. Однако эти изменения не являются клинически значимыми.
Фармакокинетика при почечной недостаточности
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина. У больных с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина в интервале 30–60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у больных артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (Cl креатинина >90 мл/мин). У больных с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз препарата не приводит к кумуляции в организме больных с умеренной почечной недостаточностью. На поздних стадиях у пациентов с крайне тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Показания к применению препарата Физиотенз®:
Артериальная гипертензия.
Противопоказания препарата Физиотенз®:
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- синдром слабости синусного узла, выраженная брадикардия;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
- тяжелая хроническая почечная недостаточность и выраженная печеночная недостаточность (из-за недостатка опыта применения);
- гемодиализ.
Физиотенз® при беременности и грудном вскармливании:
Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако следует соблюдать осторожность, назначая Физиотенз® беременным женщинам. В период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание, т.к. моксонидин проникает в грудное молоко.
Способ применения и дозы:
Внутрь, независимо от приема пищи, начальная доза (в большинстве случаев) — 0,2 мг в сутки; максимальная суточная доза — 0,6 мг (разделить на 2 приема); максимальная разовая доза — 0,4 мг;
при почечной недостаточности (Cl креатинина 30–60 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, разовая доза — 0,2 мг, максимальная суточная — 0,4 мг.
Побочное действие препарата Физиотенз®:
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, нарушение сна.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия.
Со стороны ЖКТ: сухость во рту, тошнота.
Со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.
Общие: астения.
Эти симптомы обычно постепенно уменьшаются в течение первых недель лечения.
Передозировка препарата Физиотенз®:
Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке. Потенциально возможны кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.
Лечение: антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшить или устранить парадоксальную артериальную гипертензию. В случае гипотензии рекомендуется восстановление ОЦК за счет введения жидкости и введения допамина. Брадикардия может быть купирована атропином. Специфического антидота не существует.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Возможно совместное применение с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и блокаторами медленных кальциевых каналов. Происходит взаимное усиление действия при совместном применении с этими и другими гипотензивными средствами.
Отсутствует фармакокинетическое взаимодействие с гидрохлоротиазидом (возможно совместное применение), глибенкламидом (глибуридом), дигоксином. Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия (не рекомендуется совместное назначение). Умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам. Усиливает седативный эффект бензодиазепинов. Отсутствует фармакодинамическое взаимодействие при совместном назначении с моклобемидом.
Особые указания:
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и Физиотенза сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней — Физиотенз®. Во время лечения необходим регулярный контроль за АД, ЧСС, ЭКГ. Прекращать прием Физиотенза следует постепенно. Пациентам с редкой наследственной патологией непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.
Данные о неблагоприятном влиянии моксонидина на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами отсутствуют. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.
Условия хранения: При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 2 года.
Внимание: данная информация может не являться актуальной на момент прочтения. Актуальные версии РЛС всегда ищите в упаковке с препаратом.
Запрещено использование материалов сайта без консультации со специалистом.
