Изакардин
Инструкция по применению, противопоказания, состав, цена, фото
Торговое название препарата: Изакардин (Isacardin)
Активное вещество: Изосорбида динитрат (Isosorbidi dinitras)
Описание:
Концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачная бесцветная жидкость.
Спрей подъязычный дозированный: прозрачная бесцветная или желтоватого цвета жидкость со спиртовым запахом.
Фармакотерапевтическая группа: вазодилатирующее, антиангинальное.
Фармакодинамика:
Изакардин — периферический вазодилататор, влияющий преимущественно на венозные сосуды. Оказывает антиангинальное действие, вызывает гипотензивный эффект. Механизм действия связан с высвобождением оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является повышение содержания цГМФ (медиатор вазодилатации), что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц сосудов.
Изосорбида динитрат действует на периферические артерии и вены. Расслабление вен приводит к снижению венозного возврата к сердцу (преднагрузка), что снижает давление наполнения левого желудочка. Также происходит (хотя и в меньшей степени) расширение артериальных сосудов, что сопровождается снижением АД, уменьшением ОПСС (постнагрузка).
Снижение пред- и постнагрузки приводит к снижению потребления кислорода миокардом. Способствует перераспределению коронарного кровотока в пользу субэндокардиальных зон, особенно при атеросклерозе коронарных артерий (преимущественно крупных). Вазодилатация коллатеральных артерий может улучшать кровоснабжение миокарда. Купирует коронароспазм; улучшает гемодинамику у пациентов с хронической сердечной недостаточностью как в покое, так и при физической нагрузке.
Снижая потребление кислорода миокардом и улучшая доставку кислорода к ишемизированным участкам, уменьшает зону повреждения миокарда, расслабляет также гладкие мышцы бронхов, ЖКТ, желче- и мочевыводящих путей.
Фармакокинетика:
Концентрат для приготовления раствора для инфузий
Поскольку раствор Изакардина применяется в/в, то отсутствует эффект первого прохождения через печень.
Изосорбид динитрат метаболизируется благодаря участию ферментной системы глютатион-S-трансферазы.
Активные метаболиты, образующиеся при отщеплении нитрогруппы, — изосорбид-2-нитрат и изосорбид-5-нитрат — имеют T1/2 от 1,5 до 2 ч или от 4 до 6 ч соответственно. T1/2 изосорбида динитрата, введенного в/в, составляет 10 мин.
Спрей подъязычный
При распылении в ротовой полости изосорбида динитрат быстро всасывается и начинает оказывать гемодинамический и антиангинальный эффект через 2–5 мин. Cmax активного вещества в плазме достигается через 5–6 мин. Максимальный эффект после впрыскивания препарата Изакардин наступает на 10–15-й мин.
Продолжительность терапевтического действия препарата составляет 60–120 мин.
Изосорбида динитрат метаболизируется с образованием активного метаболита — изосорбида-5-мононитрата, T1/2 которого составляет 5 ч, а также и изосорбида-2-мононитрата с T1/2 2,5 ч. T1/2 может удлиняться при курсовом применении препарата. От 80 до 100% введенной разовой дозы выводится почками в течение 24 ч, преимущественно в форме метаболитов.
Показания к применению препарата Изакардин:
Концентрат для приготовления раствора для инфузий
купирование затяжного приступа стенокардии (в т.ч. нестабильная или вазоспастическая стенокардия);
острый инфаркт миокарда;
острая левожелудочковая недостаточность;
контроль АД при его повышении перед и во время хирургических операций, особенно в сердечно-сосудистой хирургии.
Спрей подъязычный
купирование и профилактика приступов стенокардии, в т.ч. перед физической нагрузкой;
острый инфаркт миокарда (в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью).
Противопоказания препарата Изакардин:
Концентрат для приготовления раствора для инфузий
повышенная чувствительность к изосорбида динитрату, другим нитросоединениям или вспомогательным веществам;
острое нарушение кровообращения (шок, коллапс);
кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления);
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
констриктивный перикардит;
тампонада сердца;
выраженная артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм рт.ст );
тяжелая гиповолемия;
тяжелая анемия;
тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, митральный стеноз;
кровоизлияние в мозг;
закрытоугольная глаукома;
одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в т.ч. силденафил, варденафил в предшествующие 24 ч, тадалафил в предшествующие 48 ч и более);
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: низкое давление наполнения левого желудочка, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (например при левожелудочковой недостаточности); аортальный и/или митральный стеноз; заболевания, сопровождающиеся повышенным ВЧД (до настоящего времени повышение ВЧД наблюдалось только после в/в введения нитроглицерина в высоких дозах); склонность к ортостатической гипотензии; тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность; гипотиреоз; недостаточное и неполноценное питание; беременность и период лактации.
Спрей подъязычный
повышенная чувствительность к нитратам и другим компонентам препарата;
острые нарушения кровообращения (шок, коллапс);
выраженная артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм рт.ст., дАД ниже 60 мм рт.ст.);
тяжелая гиповолемия;
кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным действием;
выраженная анемия;
одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (силденафил, варденафил, тадалафил);
закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением;
токсический отек легких.
С осторожностью: острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения левого желудочка; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; констриктивный перикардит; тампонада сердца; аортальный и/или митральный стеноз; склонность к ортостатическим реакциям; заболевания, сопровождающиеся повышением ВЧД (в т.ч. геморрагический инсульт, ЧМТ); тяжелая почечная недостаточность, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).
Изакардин при беременности и грудном вскармливании:
Применение препарата Изакардин при беременности и в период лактации возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода или ребенка, и должно проводиться под строгим медицинским наблюдением.
Способ применения и дозы:
Концентрат для приготовления раствора для инфузий
В/в, медленно.
Режим дозирования устанавливается индивидуально в соответствии с клиническим состоянием пациента и показателями гемодинамики. Рекомендуемая начальная доза — от 1–2 мг/ч в зависимости от реакции больного (при условии мониторирования АД, ЧСС, ЭКГ и диуреза). Максимальная доза препарата составляет 8–10 мг/ч. Для пациентов с сердечной недостаточностью, как правило, требуются повышенные дозы — в отдельных случаях до 50 мг/ч. Средняя доза составляет приблизительно 7,5 мг/ч. Пациентам, которые раньше принимали органические нитраты (например, изосорбида динитрат, изосорбида-5-мононитрат), можно вводить более высокие дозы препарата Изакардин для достижения желаемого гемодинамического действия.
Концентрат Изакардин 1 мг/мл следует вводить в растворенном виде в/в с помощью автоматических инфузионных систем (или в крайнем случае в виде капельной инфузии) в больничных условиях под постоянным мониторированием показателей ССС.
Для приготовления раствора концентрацией 100 мкг/мл (0,01%) — 50 мл концентрата Изакардин 1 мг/мл (5 ампул по 10 мл) необходимо развести в 450 мл 0,9% раствора хлорида натрия; для приготовления раствора концентрацией 200 мкг/мл (0,02%) — 100 мл концентрата Изакардин 1 мг/мл (10 ампул по 10 мл) необходимо развести в 400 мл 0,9% раствора хлорида натрия.
Спрей подъязычный
Изакардин спрей используют для распыления на слизистую оболочку полости рта, под язык, не вдыхая спрей.
Последовательность использования:
- сделать глубокий вдох;
- задержать дыхание;
- поднести спрей вплотную ко рту;
- нажать на распылитель и впрыснуть Изакардин в полость рта (при этом может появиться легкое жжение языка);
закрыть рот и около 30 с дышать через нос.
В одной дозе препарата объемом 0,05 мл содержится 1,25 мг изосорбида динитрата. При отсутствии индивидуальных рекомендаций для купирования приступов стенокардии или перед физической или эмоциональной нагрузкой, которая может вызвать приступ стенокардии, нужно впрыснуть спрей 1–3 раза с интервалом 30 с.
При остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности начинают с 1–3 впрыскиваний под строгим контролем АД и ЧСС. При отсутствии эффекта на протяжении 5 мин повторить впрыскивание под контролем врача. Если улучшение не наступило, в последующие 10 мин можно повторить впрыскивание под строгим контролем АД. Продолжительность лечения определяется индивидуально.
Побочное действие препарата Изакардин:
Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (более 1/10); часто (более 1/100 и менее 1/10); нечасто (более 1/1000 и менее 1/100), редко (более 1/10000 и менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000), включая отдельные сообщения.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий.
Со стороны ССС: часто — тахикардия, ортостатическая гипотензия; нечасто — парадоксальное усиление приступов стенокардии, коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком), преходящая гипоксемия вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ИБС может приводить к гипоксии миокарда).
Со стороны ЖКТ: нечасто — тошнота, рвота; очень редко — изжога.
Со стороны ЦНС: очень часто — головная боль; часто — сонливость, головокружение.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожные аллергические реакции (в т.ч. сыпь), гиперемия кожи лица; очень редко — ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна — эксфолиативный дерматит.
Общие расстройства: часто — астения.
Спрей подъязычный
Со стороны ЦНС: очень часто — головная боль; часто — легкое головокружение, сонливость, слабость, нечеткость зрения.
Со стороны ССС: часто — рефлекторная тахикардия, ортостатическая гипотензия; нечасто — парадоксальное усиление симптомов стенокардии, коллапс (иногда совместно с брадиаритмией и обмороком), преходящая гипоксемия вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ИБС может приводить к гипоксии миокарда).
Со стороны ЖКТ: часто — жжение на языке, нечасто — тошнота, рвота; редко — изжога.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — аллергические кожные реакции (например, сыпь), покраснение; редко — отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона; очень редко — эксфолиативный дерматит..
Передозировка препарата Изакардин:
Концентрат для приготовления раствора для инфузий
Симптомы: снижение АД (менее 90 мм рт.ст.), бледность, повышенное потоотделение, нитевидный пульс, тахикардия, постуральное головокружение, пульсирующая головная боль, слабость, головокружение, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия, цианоз с последующим развитием тахипноэ, чувства тревожности, утратой сознания и остановкой сердца. Применение высоких доз препарата может вызвать повышение ВЧД, что может вызвать церебральные симптомы.
Лечение: прекратить дальнейшее введение препарата. Следует опустить изголовье кровати и приподнять ноги больного. Как правило, АД при этом нормализуется в течение 15–20 мин после прекращения введения препарата. В случае тяжелой артериальной гипотензии, должно быть произведено возмещение ОЦК. В исключительных случаях, для поддержания кровообращения, можно ввести норэпинефрин (норадреналин) и/или допамин.
Введение эпинефрина (адреналина) и родственных ему соединений противопоказано!
При метгемоглобинемии, в зависимости от степени, тяжести назначают в/в аскорбиновую кислоту в форме натриевой соли; оксигенотерапию, гемодиализ, обменное переливание крови.
Спрей подъязычный дозированный
Симптомы: выраженное снижение АД (менее 90 мм рт.ст.), бледность, повышенное потоотделение, нитевидный пульс, тахикардия, головокружение, головная боль, слабость, обморок, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (сопровождается тахипноэ, чувством тревоги, потерей сознания, остановкой сердца).
Лечение: при появлении симптомов передозировки уложить больного, приподнять ему ноги и срочно вызвать врача.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Концентрат для приготовления раствора для инфузий
Возможно усиление гипотензивного действия при применении изосорбида динитрата с гипотензивными средствами (например, бета-адреноблокаторы, диуретики, БКК, ингибиторы АПФ), сосудорасширяющими средствами (вазодилататоры), антипсихотическими средствами (нейролептики), трициклическими антидепрессантами, этанолом и этанолсодержащими средствами.
При одновременном приеме препарата и ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в т.ч. силденафил, тадалафил, варденафил) возможно потенцирование гипотензивного действия.
При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно увеличение концентрации и усиление его гипотензивного действия.
Изосорбида динитрат при в/в введении ослабляет антикоагулянтный эффект гепарина.
Спрей подъязычный
Одновременное применение вазодилататоров, БКК, бета-адреноблокаторов, нейролептиков, трициклических антидепрессантов, этанола, ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (силденафил, варденафил, тадалафил) может усилить гипотензивное действие изосорбида динитрата.
При комбинации с амиодароном, пропранололом, БКК возможно усиление антиангинального эффекта.
Возможно снижение выраженности антиангинального эффекта при одновременном применении симпатомиметиков или альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамина — чрезмерное снижение АД и как следствие — коронарной перфузии).
Особые указания:
Концентрат для приготовления р-ра для инфузий
Во время лечения необходим контроль следующих показателей ССС: АД (не ниже 100 мм рт.ст); ЭКГ-мониторинг; ЧСС; объема мочеотделения (катетер).
Инфузионные материалы, сделанные из ПВХ или полиуретана, вызывают потерю активного составляющего в результате адсорбции, что приходится восполнять за счет увеличения дозы. Приготовленный рабочий раствор препарата Изакардин следует предохранять от воздействия интенсивного света. В случае выпадения кристаллов (помутнение) препарат использовать не рекомендуется. Раствор должен быть использован в течение 24 ч после разведения.
Спрей подъязычный дозированный
При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности следует применять только при условии тщательного наблюдения за больным. Для предотвращения учащения приступов стенокардии следует избегать резкой отмены. На фоне приема препарата Изакардин возможно значительное снижение АД и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя, при употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений и жаркой погоде.
Выраженность головной боли на фоне приема препарата Изакардин может быть уменьшена снижением его дозы и/или одновременным приемом ментолсодержащих средств.
Возможно развитие толерантности и перекрестной толерантности к другим препаратам группы нитратов при длительном применении. В этом случае, после 3–6 нед регулярного приема, рекомендуется сделать перерыв в лечении препаратом Изакардин на 1–5 дней с его заменой на это время другими антиангинальными ЛС (с учетом перекрестной толерантности к нитратам).
Влияние на способность управлять транспортными средствами или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Изосорбида динитрат может снижать способность к управлению транспортными средствами и механизмами, поэтому следует соблюдать осторожность.
Условия хранения: При температуре не выше 25 °C. (вдали от огня)
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 4 года.
Внимание: данная информация может не являться актуальной на момент прочтения. Актуальные версии РЛС всегда ищите в упаковке с препаратом.
Запрещено использование материалов сайта без консультации со специалистом.
