Метформин (Metformin)
Инструкция по применению, противопоказания, состав, цена, фото
Синонимы
Веро-Метформин; Гликомет; Гликомет-500; Глиминфор; Глиформин; Глюкофаг; Глюкофаж; Дианормет; Метфогамма; Метфогамма 500; Метфогамма 850; Метформин; Метформин-БМС; Метформин-веро; Метформина гидрохлорид; Орабет; Сиофор; Сиофор 500; Сиофор 850; Формин Плива.
Метформин (Metformin) - лечение инсулиннезависимого сахарного диабета II-ого типа, особенно на фоне ожирения при неудовлетворительной компенсации обмена веществ диетой и физической нагрузкой. Метформин - ключ к решению проблемы инсулинорезистентности.
- улучшает усвоение глюкозы тканями за счет повышения чувствительности к инсулину;
- снижает продукцию глюкозы печенью;
- снижает всасываение глюкозы в кишечнике.
Активное-действующее вещество
Метформин / Метформина гидрохлорид / Metformin.
Лекарственные формы
Таблетки для приема внутрь.
Свойства метформина
Метформин (Metformin) - пероральное гипогликемизирующее средство из группы бигуанидов.
- повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину;
- усиливает утилизацию глюкозы мышцами;
- задерживает всасывание глюкозы и других углеводов из ЖКТ;
- тормозит глюконеогенез в печени;
- повышает чувствительность тканей к инсулину;
- уменьшает инактивирование инсулина;
- уменьшает содержание глюкозы в крови;
- вызывает значительное понижение массы тела у больных сахарным диабетом, страдающих ожирением;
- уменьшает аппетит;
- оказывает благоприятный эффект на липидный обмен: снижает содержание общего холестерина, уровень триглицеридов и ЛПНП;
- обладает антифибринолитическими свойствами;
- не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического действия у здоровых лиц.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 50-60%. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Метформин быстро распределяется в ткани организма. Практически не связывается с белками плазмы. В очень незначительной степени биотрансформируется в организме. Выводится почками. Клиренс метформина у здоровых лиц составляет 440 мл/мин, что свидетельствует об активной канальциевой секреции. T1/2 - 9-12 ч.
У пациентов с почечной недостаточностью T1/2 возрастает, появляется риск кумуляции метформина в организме.
Показания к применению
Инсулиннезависимый сахарный диабет (II тип), особенно на фоне ожирения (при неудовлетворительной компенсации обмена веществ диетой и физической нагрузкой).
Инсулинзависимый сахарный диабет (тип I) в качестве дополнения к инсулинотерапии (особенно при выраженном ожирении со вторичной инсулинорезистентностью).
Способ применения метформина и дозы
Внутрь во время или после еды.
Режим дозирования устанавливают индивидуально.
Таблетки следует принимать целиком, во время или непосредственно после приема пищи.
Начальная доза составляет 0.5-1 г/сут. Через 10-15 дней возможно дальнейшее постепенное повышение дозы в зависимости от уровня гипогликемии. Поддерживающая доза препарата составляет в среднем 1.5-2 г/сут. Следует учитывать, что обычно дальнейшее увеличение дозы не приводит к дальнейшему увеличению эффективности. Максимальная доза - 3 г/сут.
Для уменьшения побочных явлений со стороны ЖКТ суточную дозу следует разделить на 2-3 приема.
Передозировка
Симптомы: возможно развитие гипогликемии, лактацидоза (молочнокислый ацидоз). К ранним признакам лактацидоза можно отнести тошноту, рвоту, диарею, повышение температуры тела, боли в животе, боли в мышцах; затем возможно учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания, кома.
Лечение: немедленная отмена метформина, срочная госпитализация, определение концентрации лактата в крови; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Наиболее эффективен гемодиализ (выводит лактат из организма).
Противопоказания
- гиперчувствительность к препарату или его компонентам;
- сахарный диабет со склонностью к лактацидозу (легочная недостаточность, шок, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда);
- сахарный диабет с наличием в анамнезе эпизодов лактацидоза;
- диабетический кетоацидоз;
- диабетическая кома или прекома;
- серьезные нарушения функции печени (гепатит, цирроз, стеатоз);
- нарушения функции почек (уровень креатинина более 12 мг% или 0,132 ммоль/л у мужчин и 0,123 ммоль/л у женщин), острые заболевания, при которых имеется риск развития нарушения функции почек;
- дегидратация (при диарее, рвоте);
- соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);
- серьезные травмы и хирургические вмешательства (когда показано проведение инсулинотерапии);
- серьезные респираторные заболевания, лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания;
- тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсация сердечной недостаточности, кардиогенный или токсический инфекционный шок, острая фаза инфаркта миокарда, нарушение кровообращении периферических артерий);
- гангрена;
- надпочечная недостаточность;
- хронический алкоголизм и острое отравление алкоголем;
- беременность, лактация.
- Назначение метформина не рекомендовано маленьким детям.
- Назначение метформина не рекомендовано при терапии диуретиками или другими гипотензивными препаратами, прием которых может привести к нарушению функции почек.
- Лечение метформином должно быть приостановлено за 48 часов до проведения радиологических (радиоизотопных или рентгенологических) исследований с использованием контрастирования, например экскреторной урографии или внутривенной ангиографии с введением йодсодержащих контрастных средств. Оно может быть возобновлено через 48 часов после окончания исследования.
Ограничения к применению метформина
Детский возраст (эффективность и безопасность применения у детей не определены), пожилой (старше 65 лет) возраст (вследствие замедленного метаболизма необходимо оценить соотношение польза/риск).
Применение в период беременности и лактации
Противопоказано. При планировании или возникновении беременности метформин следует отменить и назначить инсулинотерапию. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочное действие метформина
Со стороны органов ЖКТ: анорексия (отсутствие аппетита), тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальная боль (чаще возникают в начале терапии и проходят самостоятельно), металлический привкус во рту.
Со стороны обмена веществ: в исключительно редких случаях - молочнокислый ацидоз, требует отмены препарата (слабость, сонливость, гипотензия, рефлекторная брадиаритмия, респираторные нарушения, боль в животе, миалгия, гипотермия), гипогликемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): в отдельных случаях при длительном применении - мегалобластная анемия, гиповитаминоз витамина B12 (результат нарушения всасывания витамина B12 и фолиевой кислоты).
Аллергические реакции: кожная сыпь, дерматит.
Особые указания и меры предосторожности
Не рекомендуется использовать при острых инфекциях и обострении хронических инфекционно-воспалительных заболеваний, травмах, острых хирургических поражениях в условиях дегидратации.
Не следует назначать лицам старше 60 лет или выполняющим тяжелую физическую работу (вследствие повышенного риска развития молочнокислого ацидоза - лактацидоза).
Во время лечения необходим контроль за функцией почек (гломерулярная фильтрация) и печени, уровнем глюкозы в крови. Необходимо 1 раз в год определять содержание витамина B12.
Не следует назначать метформин, если уровень креатинина в плазме крови выше 135 мкмоль/л у мужчин и 110 мкмоль/л у женщин.
Пациент должен быть предупрежден о необходимости обращения к врачу при возникновении инфекционных заболеваний дыхательной системы и мочеполовых органов, а также при возникновении рвоты, болей в животе, миалгий, общей слабости (возможных симптомов лактацидоза).
Не применяют перед хирургическими операциями или в течение 2 дней после их проведения, а также в течение 2 сут до и после выполнения диагностических исследований (в/в урография, ангиография и др.).
Нежелательные явления со стороны ЖКТ могут быть уменьшены применением антацидов, производных атропина или спазмолитиков. При постоянных явлениях диспепсии метформин следует отменить.
При переводе больного на метформин, он назначается сразу после отмены предыдущего препарата, за исключением замены хлорпропамида (необходим 2-недельный перерыв в лечении, обусловленный длительным T1/2 препарата).
Взаимодействие с другими препаратами
Действие метформина усиливают НПВС, ингибиторы МАО, окситетрациклин, ингибиторы АПФ, производные клофибрата, циклофосфамид, бета-адреноблокаторы.
При совместном применении метформина с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой и салицилатами возможно потенцирование гипогликемического действия. Совместим с производными сульфонилмочевины, инсулином.
Нифедипин повышает абсорбцию, Cmax, пролонгирует выведение метформина.
Эффект метформина ослабляют фенотиазины, гормоны щитовидной железы, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, антагонисты кальция, изониазид.
При одновременном применении препарата метформин с даназолом возможно развитие гипергликемического эффекта (такая комбинация не рекомендуется).
При совместном применении препарата метформин и хлорпромазина следует учитывать, что нейролептик при применении в высоких дозах снижает высвобождение инсулина и повышает уровень глюкозы в крови (при этом может потребоваться коррекция дозы метформина под контролем уровня глюкозы в крови).
При одновременном проведении инъекций бета2-симпатомиметиков возможно ослабление гипогликемического действия метформина (необходимо контролировать содержание глюкозы в крови и при необходимости назначать инсулин).
При совместном назначении ГКС (для системного и местного применения) влияют на эффективность метформина, снижая толерантность к глюкозе и повышая уровень глюкозы в плазме крови, в некоторых случаях вызывая кетоз (при необходимости применения такой комбинации требуется коррекция дозы метформина под контроль уровня глюкозы в крови).
Эффект метформина ослабляют тиазидные и др. диуретики. Фуросемид увеличивает Cmax метформина на 22%. Метформин уменьшает Cmax и T1/2 фуросемида на 31% и 42,3% соответственно. Одновременное применение петлевых диуретиков и метформина может привести к возникновению лактацидоза из-за возможного развития функциональной почечной недостаточности.
Препараты (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить Cmax на 60%.
Использование йодсодержащих рентгеноконтрастных средств для проведения радиологического исследования на фоне применения метформина может привести к развитию лактацидоза на фоне функциональной почечной недостаточности.
На фоне применения препарата метформин не следует употреблять алкоголь и этанолсодержащие лекарственные средства. При одновременном применении препарата метформин с этанолом и этанолсодержащими препаратами повышается риск развития лактацидоза, особенно при голодании или соблюдении низкокалорийной диеты.
Метформин (Metformin) ослабляет эффект непрямых антикоагулянтов, изменяет - циметидина. С осторожностью сочетают с непрямыми антикоагулянтами и циметидином.
Условия хранения
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C.
Срок годности
Указан на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Внимание: данная информация может не являться актуальной на момент прочтения. Актуальные версии РЛС всегда ищите в упаковке с препаратом.
Запрещено использование материалов сайта без консультации со специалистом.
