Эголанза

Инструкция по применению, противопоказания, состав, цена, фото

Торговое название препарата: ЭГОЛАНЗА (Egolanza)

Активное вещество: Оланзапин (Olanzapinum)

Описание:

Таблетки 5 мг: продолговатые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, без или почти без запаха, с риской на одной стороне и гравировкой «Е 402» на другой.

Таблетки 7,5 мг: круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, без или почти без запаха, с гравировкой «Е 403» на одной стороне таблетки.

Таблетки 10 мг: круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, без или почти без запаха, с гравировкой «Е 404» на одной стороне таблетки.

Таблетки 15 мг: круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, без или почти без запаха, с гравировкой «Е 405» на одной стороне таблетки.

Таблетки 20 мг: круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, без или почти без запаха, с гравировкой «Е 406» на одной стороне таблетки.

Фармакотерапевтическая группа: антипсихотическое.

Фармакодинамика:

Оланзапин является антипсихотическим средством (нейролептиком) с широким фармакологическим спектром влияния на ряд рецепторных систем.

Обладает сродством с серотониновыми (5-НT_2A/C, 5-НТ₃, 5-НT₆), дофаминовыми (D₁, D₂, D₃, D₄), мускариновыми (М_1–5), адренергическими (альфа₁) и гистаминовыми (H₁) рецепторами.

Выявлен антагонизм к серотониновым (5-НТ), дофаминовым и холинергическим рецепторам. Обладает более выраженным сродством и активностью в отношении серотониновых 5-НT₂-рецепторов, в сравнении с дофаминовыми D₂-рецепторами.

Селективно снижает возбудимость мезолимбических (А10) дофаминергических нейронов, оказывает незначительное действие на стриарные (А9) нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций. Снижает условный защитный рефлекс в более низких дозах, чем дозы, вызывающие каталепсию. Усиливает противотревожный эффект при проведении анксиолитического теста. Достоверно снижает продуктивную (в т.ч. бред, галлюцинации) и негативную симптоматику.

Фармакокинетика:

Оланзапин хорошо всасывается после приема внутрь. С_mах после перорального приема достигается через 5–8 ч. Пища не влияет на всасывание препарата.

При приеме в диапазоне доз 1–20 мг концентрация в плазме изменяется линейно, пропорционально дозе.

При концентрации в плазме 7–1000 нг/мл связь с белками — 93%; в основном с альбумином и альфа₁-кислым гликопротеином.

Метаболизируется в печени путем конъюгации и окисления. Основной циркулирующий метаболит — 10-N-глюкуронид, не проникает через ГЭБ. Изоферменты CYP1A2 и CYP2D6 цитохрома Р450 участвуют в образовании N-дезметил- и 2-гидроксиметилметаболитов оланзапина.

Основная фармакологическая активность препарата обусловлена оланзапином, активность его метаболитов выражена менее значительно.

Выводится почками — 57% (в основном в виде метаболитов). У здоровых добровольцев после приема внутрь T_1/2 оланзапина составляет 33 ч (21–54 ч), а средний плазменный клиренс — 26 л/ч (12–47 л/ч). T_1/2 оланзапина может меняться в зависимости от возраста и пола, а также статуса курения: некурящие (клиренс — 18,6 л/ч, T_1/2 — 38,6 ч), курящие (клиренс — 27,7 л/ч, T_1/2 — 30,4 ч), женщины (клиренс — 18,9 л/ч, T_1/2 — 36,7 ч), мужчины (клиренс — 27,3 л/ч, T_1/2 — 32,3 ч), пациенты 65 лет и старше (клиренс — 17,5 л/ч, T_1/2 — 51,8 ч), пациенты до 65 лет (клиренс — 18,2 л/ч, T_1/2 — 33,8 ч).

Степень изменений T_1/2 и плазменного клиренса под влиянием каждого из указанных факторов значительно уступает степени индивидуальных различий этих показателей. Достоверных различий между средними значениями T_1/2 и плазменного клиренса оланзапина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек и у лиц с нормальной функцией почек не установлено.

Показания к применению препарата ЭГОЛАНЗА:

шизофрения (обострение, поддерживающая и длительная противорецидивная терапия);

биполярное аффективное расстройство (монотерапия или в комбинации с препаратами Li⁺ или вальпроевой кислотой): острые маниакальные или смешанные эпизоды с/без психотических проявлений и с/без быстрой сменой фаз;

рецидив биполярного расстройства и профилактика рецидивов биполярного расстройства (при эффективности препарата при лечении маниакальной фазы).

Противопоказания препарата ЭГОЛАНЗА:

повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из компонентов препарата;

закрытоугольная глаукома;

психозы и/или нарушения поведения связанные с деменцией;

период лактации;

детский возраст (до 18 лет из-за недостаточности клинических данных);

непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).

С осторожностью: печеночная недостаточность, почечная недостаточность, гиперплазия предстательной железы, эпилепсия, судорожный синдром в анамнезе, миелосупрессия (в т.ч. лейкопения, нейтропения), миелопролиферативные заболевания, гиперэозинофильный синдром, паралитическая кишечная непроходимость, беременность, кардиоваскулярные и цереброваскулярные заболевания или другие состояния, предрасполагающие к артериальной гипотензии, врожденное увеличение интервала QT на ЭКГ (увеличение корригированного интервала QT (QTc) на ЭКГ) или при наличии условий, потенциально способных вызвать увеличение интервала QT (например одновременное назначение препаратов, удлиняющих интервал QT, застойная сердечная недостаточность, гипокалиемия, гипомагниемия), пожилой возраст, а также одновременный прием других ЛС центрального действия; иммобилизация.

ЭГОЛАНЗА при беременности и грудном вскармливании:

Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения оланзапина при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери значительно превышает потенциальный риск для плода.

Оланзапин может выделяться с грудным молоком. Не рекомендуется кормление грудью на фоне терапии препаратом Эголанза.

Способ применения и дозы:

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, однократно — 5–20 мг/сут.

При шизофрении у взрослых рекомендуемая начальная доза — 10 мг/сут.

При острой мании, связанной с биполярными расстройствами, у взрослых — 15 мг/сут (1 раз) в качестве монотерапии или 10 мг/сут (1 раз) в комбинации с препаратами Li⁺ или вальпроевой кислотой (поддерживающая терапия в той же дозе).

Профилактика рецидивов биполярного расстройства: рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг в день. Пациентам, ранее получавшим оланзапин для лечения маниакального эпизода, следует продолжать лечение в той же дозе для профилактики рецидива. При наличии нового маниакального, смешанного или депрессивного эпизода прием оланзапина следует продолжать (при необходимости уточняя дозу); при наличии клинических показаний следует дополнительно назначить препараты для устранения расстройств настроения.

При лечении шизофрении, маниакального эпизода, а также для профилактики рецидивов биполярного расстройства, суточную дозу можно впоследствии корректировать в пределах от 5 до 20 мг с учетом клинического состояния конкретного пациента. Коррекция дозы сверх значения, рекомендованного в качестве начальной дозы, рекомендуется только после тщательного клинического анализа, и должна, как правило, проводиться с интервалами не менее 24 ч.

Перед прекращением приема оланзапина следует постепенно снижать дозу.

Максимальная суточная доза оланзапина 20 мг.

Пожилые пациенты

Более низкая начальная доза (5 мг в день) не обязательна для всех пациентов, но возможна для пациентов в возрасте 65 лет и старше при наличии клинических показаний.

Нарушение функции почек и/или печени

Для таких пациентов может потребоваться снижение начальной дозы (до 5 мг в сутки). При умеренной печеночной недостаточности (цирроз, класс А или В по Чайлд-Пью) следует назначать начальную дозу 5 мг и повышать ее с осторожностью.

Пол

Женщинам следует назначать препарат в тех же дозах, что и мужчинам.

Курильщики

Курильщикам следует назначать препарат в тех же дозах, что и некурящим пациентам.

При наличии более чем одного фактора, способного вызвать замедление метаболизма (женский пол, пожилой возраст, некурящие пациенты), следует рассмотреть необходимость снижения начальной дозы до 5 мг/сут. При необходимости возможно дальнейшее увеличение дозы с осторожностью.

Побочное действие препарата ЭГОЛАНЗА:

Частота побочных эффектов, отмеченных при приеме препарата, приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (>1/10); часто (>1/100 и <1/10); нечасто (>1/1000 и <1/100); редко (>1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны нервной системы: очень часто — сонливость; часто — головокружение, акатизия, паркинсонизм, астения, дискинезия; редко — судорожный синдром (чаще на фоне судорожного синдрома в анамнезе); очень редко — дистония (включая окулогирный криз) и поздняя дискинезия. Очень редко может развиться злокачественный нейролептический синдром (ЗНС). Клиническими проявлениями ЗНС являются повышение температуры, ригидность мышц, изменение психического состояния, нестабильность вегетативных функций (непостоянные уровни ЧСС и АД, тахикардия, потливость, сердечная аритмия). Дополнительными признаками могут быть повышение уровней креатинфосфокиназы (КФК), миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. При развитии у пациента симптомов и признаков ЗНС или появлении необъяснимой лихорадки без дополнительных клинических проявлений ЗНС следует отменить все антипсихотические средства, в т.ч. оланзапин.

При резкой отмене препарата очень редко отмечены такие симптомы, как повышенное потоотделение, бессонница, тремор, тревога, тошнота или рвота.

Со стороны ССС: часто — артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая); нечасто — брадикардия с коллапсом или без; очень редко — увеличение интервала QTc на ЭКГ, желудочковая тахикардия/фибрилляция и внезапная смерть; очень редко — тромбоэмболия (включая эмболию легочных артерий и тромбоз глубоких вен).

Со стороны пищеварительной системы: часто — транзиторные антихолинергические эффекты, в т.ч. запор и сухость слизистой оболочки полости рта; редко — гепатит; очень редко — панкреатит.

Со стороны обмена веществ: очень часто — увеличение массы тела; часто — повышение аппетита, гипертриглицеридемия; очень редко — гипергликемия и/или декомпенсация сахарного диабета, иногда проявляющаяся кетоацидозом или комой, включая летальный исход; гиперхолестеринемия, гипотермия.

Со стороны пищеварительной системы: часто — транзиторное, бессимптомное повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, ACT), особенно в начале терапии; редко — гепатит (в т.ч. гепатоклеточное, холестатическое или смешанное поражение печени).

Со стороны органов кроветворения: часто — эозинофилия; редко — лейкопения; очень редко — тромбоцитопения, нейтропения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — рабдомиолиз.

Со стороны мочеполовой системы: очень редко — задержка мочи, приапизм.

Со стороны кожных покровов: редко — кожная сыпь; нечасто — реакции фотосенсибилизации; очень редко — алопеция.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь; очень редко — анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, кожный зуд или крапивница.

Прочие: часто — астения, периферические отеки; очень редко — синдром отмены.

Лабораторные показатели: очень часто — гиперпролактинемия, но клинические проявления (например гинекомастия, галакторея и увеличение молочных желез) — редко. У большинства пациентов уровень пролактина спонтанно возвращался к норме без отмены терапии. Редко — транзиторное, асимптоматическое повышение активности АЛТ, ACT; нечасто — повышение активности КФК; очень редко — повышение активности ЩФ и общего билирубина. В единичных случаях наблюдалось повышение концентрации в плазме крови глюкозы, триглицеридов, холестерина, асимптоматическая эозинофилия.

В исследованиях у пожилых пациентов с деменцией зарегистрирована большая частота смертей и цереброваскулярных нарушений (инсульт, транзиторные ишемические атаки). Очень частыми у этой категории пациентов были нарушения походки и падения. Также часто наблюдались пневмония, повышение температуры тела, летаргия, эритема, зрительные галлюцинации и недержание мочи.

Среди пациентов с лекарственными (на фоне приема агонистов дофамина) психозами на фоне болезни Паркинсона часто регистрировались ухудшение паркинсонической симптоматики и развитие галлюцинаций.

Есть данные о развитии нейтропении (4,1%) на фоне комбинированной терапии с вальпроевой кислотой у пациентов с биполярной манией. Одновременная терапия с вальпроевой кислотой или литием способствует увеличению частоты (более 10%) тремора, сухости слизистой оболочки полости рта, повышения аппетита или увеличения массы тела. Также регистрировались нарушения речи (от 1 до 10%).

Передозировка препарата ЭГОЛАНЗА:

Симптомы: тахикардия, возбуждение/агрессивность, расстройство артикуляции, экстрапирамидные нарушения, угнетение сознания различной степени тяжести (от седативного эффекта до комы), делирий, судороги, злокачественный нейролептический синдром, угнетение дыхания, аспирация, повышение или снижение АД, аритмии, остановка сердца и дыхания.

Минимальная доза при острой передозировке с летальным исходом составила 450 мг, максимальная доза с благоприятным исходом (выживание) — 1500 мг.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическое лечение, поддержание функции дыхания.

Не следует применять симпатомиметики (в т.ч. норадреналин, допамин), которые являются агонистами бета-адренорецепторов (стимуляция этих рецепторов может усугублять снижение АД). Тщательное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до выздоровления пациента.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Индукторы или ингибиторы изофермента CYP1А2 могут изменять метаболизм оланзапина.

Индукторы изофермента CYP1A2: клиренс оланзапина повышается у курящих пациентов и при одновременном применении карбамазепина, что приводит к снижению концентрации оланзапина в плазме крови. Может потребоваться повышение дозы препарата.

Ингибиторы изофермента CYP1A2: флувоксамин значительно подавляет метаболизм оланзапина. Снижая клиренс оланзапина, повышает С_mах оланзапина у некурящих женщин на 54 и на 77% — у курящих мужчин, AUC — на 52 и 108% соответственно, поэтому у пациентов, принимающих флувоксамин или любой другой ингибитор изофермента CYP1A2 (например ципрофлоксацин), следует рассмотреть возможность применения более низкой начальной дозы оланзапина.

Активированный уголь снижает биодоступность оланзапина на 50–60% и его следует принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после оланзапина.

Флуоксетин (ингибитор CYP2D6), а также однократный прием антацидных препаратов (алюминия или магния) или циметидина не оказывали значительное влияние на фармакокинетику оланзапина.

Этанол не влиял на фармакокинетику оланзапина в равновесном состоянии, однако прием этанола совместно с оланзапином может сопровождаться усилением фармакологических эффектов оланзапина (седативное действие).

Оланзапин незначительно подавляет процесс образования глюкуронида вальпроевой кислоты (основной путь метаболизма). Вальпроевая кислота незначительно влияет на метаболизм оланзапина. Клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие между оланзапином и вальпроевой кислотой маловероятно.

Необходима осторожность при применении оланзапина с препаратами, удлиняющими интервал QTc (в т.ч. амитриптилин, хлорпромазин, дроперидол, тиоридазин, пимозид, хинидин, прокаинамид, соталол, эфедрин, адреналин, тербуталин, эритромицин, триметоприм/сульфаметоксазол, кетоконазол, флуконазол), нарушающими электролитный баланс или тормозящими метаболизм оланзапина в печени.

Одновременное применение оланзапина и антипаркинсонических препаратов у пациентов с болезнью Паркинсона и деменцией не рекомендуется.

Оланзапин проявляет антагонизм в отношении дофамина и, теоретически, может подавлять действие леводопы и агонистов дофамина.

Оланзапин не подавляет основные изоферменты CYP450 in vitro (например 1А2, 2D6, 2С9, 2С19, 3А4), клинически значимое взаимодействие маловероятно. Не обнаружено подавление метаболизма следующих активных веществ: трициклических антидепрессантов (представляющие в основном путь CYP2D6), варфарина (CYP2C9), теофиллина (CYP1A2) или диазепама (CYP3A4 и 2С19).

Не выявлено взаимодействие при одновременном применении с литием или бипериденом.

Особые указания:

Во время приема антипсихотических препаратов улучшение клинического состояния пациентов может произойти в течение нескольких дней или недель. На протяжении этого периода пациенты нуждаются в тщательном наблюдении.

Психоз и/или нарушения поведения, связанные с деменцией

Оланзапин не разрешен к применению для лечения психоза и/или нарушений поведения, связанных с деменцией, и этот препарат не рекомендуется применять у таких пациентов из-за повышенной смертности и риска нарушения мозгового кровообращения.

При приеме оланзапина у пожилых пациентов с психозом на фоне деменции отмечались цереброваскулярные нарушения (инсульт, транзиторная ишемическая атака), включая летальные исходы. Данные пациенты имели предшествующие факторы риска (цереброваскулярные нарушения (в анамнезе), транзиторные ишемические атаки, артериальную гипертензию, курение), а также сопутствующие заболевания и/или прием ЛС, по времени связанные с цереброваскулярными нарушениями.

Применение оланзапина не рекомендуется для лечения психозов, связанных с приемом агонистов дофамина, у пациентов с болезнью Паркинсона.

ЗНС

При лечении нейролептиками (в т.ч. оланзапином) может развиться злокачественный нейролептический синдром. Клиническими проявлениями ЗНС являются повышение температуры, ригидность мышц, изменение психического состояния, нестабильность вегетативных функций (непостоянные уровни ЧСС и АД, тахикардия, потливость, сердечная аритмия). Дополнительными признаками могут быть повышение уровней КФК, миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. При развитии у пациента симптомов и признаков ЗНС или появлении необъяснимой лихорадки без дополнительных клинических проявлений ЗНС следует отменить все антипсихотические средства, в т.ч. оланзапин.

Гипергликемия и сахарный диабет

Отмечается более высокая распространенность сахарного диабета у пациентов с шизофренией. Очень редко отмечались случаи гипергликемии, развития сахарного диабета или обострения ранее существовавшего сахарного диабета, кетоацидоза и диабетической комы. Не установлена причинная взаимосвязь между антипсихотическими ЛС и этими состояниями. Рекомендуется клинический мониторинг пациентов с сахарным диабетом или факторами риска его развития.

Изменения уровня липидов

При изменении уровней липидов на фоне приема оланзапина следует назначать соответствующее лечение, особенно у пациентов с дислипидемией или факторами риска развития нарушений жирового обмена.

Антихолинергическая активность

Несмотря на то что оланзапин in vitro имеет антихолинергическую активность, вследствие ограниченности клинического опыта применения у пациентов с сопутствующими заболеваниями, рекомендуется осторожность при его назначении пациентам с гипертрофией предстательной железы, паралитической кишечной непроходимостью и другими аналогичными состояниями.

Функция печени

Особая осторожность необходима при повышении активности печеночных трансаминаз, AJIT и/или ACT у пациентов с печеночной недостаточностью или получающих лечение потенциально гепатотоксичными JIC. Требуется наблюдение за пациентами и, при необходимости, снижение дозы. При выявлении гепатита (в т.ч. гепатоцеллюлярного, холестатического или смешанного поражения печени) прием оланзапина следует прекратить.

Нейтропения

Оланзапин следует применять с осторожностью у пациентов со снижением числа лейкоцитов, в т.ч. нейтрофилов; с признаками угнетения или токсического нарушения функции костного мозга под воздействием JIC (в анамнезе); с угнетением функции костного мозга, обусловленного сопутствующим заболеванием, радио- или химиотерапией (в анамнезе); с гиперэозинофилией или миелопролиферативным заболеванием. Нейтропения часто наблюдается при сочетанном применении оланзапина и вальпроата.

Применение оланзапина у больных с клозапинзависимой нейтропенией или агранулоцитозом (в анамнезе) не сопровождалось рецидивами указанных нарушений.

Прекращение приема препарата

При резком прекращении приема оланзапина в очень редких случаях (<0,01%) были зарегистрированы острые симптомы, например бессонница, тремор, тревога, тошнота или рвота.

Интервал QT

Как и в случае применения других антипсихотических препаратов, во время курса лечения оланзапином следует соблюдать осторожность, если он назначается одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QTc, особенно у пожилых пациентов, пациентов с синдромом врожденного удлинения QT, застойной сердечной недостаточностью, гипертрофией сердца, гипокалиемией, гипомагниемией или удлинением QT в семейном анамнезе.

Следует избегать одновременного применения других нейролептиков или ЛС, также удлиняющих интервал QT или вызывающих гипокалиемию.

Тромбоэмболия

Совпадение во времени приема оланзапина и развития тромбоэмболии вен зарегистрировано в редких случаях (менее 0,01%). Причинная связь между симптомами тромбоэмболии вен и приемом оланзапина не установлена. Однако поскольку больные шизофренией часто имеют приобретенные факторы риска тромбоэмболии вен, следует выявлять все возможные факторы риска тромбоэмболии вен, например неподвижность пациентов, и принимать профилактические меры.

Судорожные припадки

Оланзапин следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе судорожные припадки или подвергающихся воздействию факторов, снижающих порог судорожной готовности. Судорожные припадки у пациентов, получающих оланзапин, наблюдаются редко. В большинстве этих случаев зарегистрированы судорожные припадки в анамнезе или факторы риска судорожных припадков.

Поздняя дискинезия

При развитии признаков поздней дискинезии рекомендуется снижение дозы или отмена оланзапина. Симптомы поздней дискинезии могут нарастать или манифестировать после отмены препарата.

Ортостатическая гипотензия

В клинических испытаниях оланзапина ортостатическая гипотензия нечасто наблюдалась у пожилых пациентов. Как и в случае приема других антипсихотических препаратов, рекомендуется периодически измерять АД пациентам старше 65 лет.

Применение в педиатрии

Оланзапин не рекомендуется применять при лечении детей и подростков. Исследования, проведенные у пациентов в возрасте 13–17 лет, выявили различные нежелательные реакции, в т.ч. увеличение массы тела, изменение параметров метаболизма и повышение уровня пролактина. Долгосрочные исходы этих явлений не были изучены и остаются неизвестными.

Лактоза

Этот препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями толерантности к галактозе, наследственным дефицитом лактазы саами или глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Следует соблюдать осторожность при применении оланзапина в сочетании с другими препаратами центрального действия и этанолом.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения: При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 3 года.

Внимание: данная информация может не являться актуальной на момент прочтения. Актуальные версии РЛС всегда ищите в упаковке с препаратом.
Запрещено использование материалов сайта без консультации со специалистом.

Комментарии: