Экзифин
Инструкция по применению, противопоказания, состав, цена, фото
Торговое название препарата: Экзифин (Exifine)
Активное вещество: Тербинафин (Terbinafinum)
Описание:
Таблетки: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые с гладкой поверхностью с обеих сторон.
Крем: однородный, белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа: противогрибковое.
Фармакодинамика:
Тербинафин относится к группе аллиламинов, обладает широким спектром противогрибкового действия. В низких концентрациях оказывает фунгицидное действие на дерматофиты Trychophyton (T. rubrum, T. mentagrophytes,Т. tonsurans, Т. verrucosum, T. violaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum, плесневые грибы (например Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulis), дрожжевые грибы, главным образом Candida albicans, и некоторые диморфные грибы. На грибы Candida и его мицелиальные формы оказывает, в зависимости от вида гриба, фунгицидное или фунгистатическое действие.
Тербинафин нарушает ранний этап биосинтеза основного компонента клеточной мембраны гриба эргостерола путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы. Скваленэпоксидаза не связана с системой цитохрома Р450 (CYP450), поэтому тербинафин не влияет на метаболизм гормонов и ЛС, метаболизм которых связан с CYP450.
При пероральном применении накапливается в коже, ногтях и в волосах в количестве, оказывающим фунгицидное действие. Системное лечение разноцветного лишая, вызванного Malassezia furfur, неэффективно.
Фармакокинетика:
При пероральном приеме хорошо абсорбируется. Через 0,8 ч абсорбируется половина принятой дозы; через 4–6 ч половина принятой дозы распределяется в организме. Через 1–2 ч после приема внутрь однократной дозы 250 мг Cmax в плазме крови достигает 0,97 мкг/мл. Биодоступность 80%. Прием пищи не влияет на биодоступность тербинафина.
При местном применении — абсорбция < 5%, оказывает незначительное системное действие.
Тербинафин интенсивно связывается с белками плазмы крови (99%), быстро распространяется в тканях, проникает в дермальный слой кожи и ногтевые пластинки. Проникает в секрет сальных желез и скапливается в высоких концентрациях в волосяных фолликулах, в волосах, коже и в подкожной клетчатке. Уже через несколько недель лечения накапливается в ногтях в концентрациях, обеспечивающих фунгицидное действие. T1/2 — 11–18 ч, T1/2 терминальной фазы — 200–400 ч.
Биотрансформируется в печени до неактивных метаболитов; 80% принятой дозы выводится с мочой в виде метаболитов, остальная часть — 20% с каловыми массами. Не кумулируется в организме. Возраст больных не влияет на фармакокинетику тербинафина, однако элиминация может снижаться при поражениях почек или печени, приводя к высоким концентрациям тербинафина в крови.
Выделяется с грудным молоком.
Показания к применению препарата Экзифин®:
Таблетки:
микозы волосистой части головы (трихофития, микроспория);
микозы кожи и ногтей, обусловленные Trychophyton (Т. rubrum, Т. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum (M. canis, M. gypseum) и Epidermophyton floccosum;
онихомикозы;
тяжелые, распространенные дерматомикозы гладкой кожи туловища и конечностей, требующие системного лечения;
кандидозы кожи и слизистых оболочек.
Крем (профилактика и лечение):
грибковые инфекции кожи, в т.ч. микозы стоп («грибок» стопы), паховая эпидермофития (tinea cruris), грибковые поражения гладкой кожи тела (tinea corporis), вызванные Trichophyton (в т.ч. Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. violaceum), Microsporum canis и Epidermophyton floccosum;
дрожжевые инфекции кожи, в основном те, которые вызываются родом Candida (например Candida albicans), в частности опрелость;
разноцветный лишай (Pityriasis versicolor), вызываемый Pityrosporum orbiculare (также известный под названием Malassezia furfur).
Противопоказания препарата Экзифин®:
Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата;
Таблетки:
детский возраст до 2 лет, т.к. нет достаточного количества данных о применении препарата детьми с массой тела менее 12 кг;
беременность;
период кормления грудью.
С осторожностью:
Таблетки:
- печеночная и/или почечная недостаточность;
- алкоголизм;
- опухоли;
- болезни обмена веществ;
- заболевания крови;
- патология сосудов конечностей;
- псориаз.
Крем:
- печеночная и/или почечная недостаточность;
- алкоголизм;
- опухоли;
- болезни обмена веществ;
- угнетение костномозгового кроветворения;
- окклюзионные заболевания сосудов конечностей;
- детский возраст до 12 лет (отсутствие достаточного клинического опыта).
Экзифин® при беременности и грудном вскармливании:
Таблетки
Противопоказано во время беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Крем
В экспериментальных исследованиях тератогенных свойств тербинафина выявлено не было. До настоящего времени не сообщалось о каких-либо пороках развития при применении Экзифина®. Однако поскольку клинический опыт применения Экзифина® у беременных женщин очень ограничен, его следует применять только по строгим показаниям.
Тербинафин выделяется с грудным молоком. Однако в случае применения кормящей матерью Экзифина® крема через кожу всасывается небольшое количество активного вещества, поэтому неблагоприятное воздействие на младенца маловероятно.
Способ применения и дозы:
Таблетки
Внутрь. Длительность курса лечения и режим дозирования устанавливаются в индивидуальном порядке и зависят от локализации процесса и тяжести заболевания.
Взрослым: обычная доза — 250 мг (1 табл.) 1 раз в день.
Онихомикозы: продолжительность терапии — около 6–12 нед. При поражении ногтей пальцев кистей и стоп (за исключением большого пальца стопы) или при молодом возрасте больного длительность лечения может быть менее 12 нед. При инфекции большого пальца стопы 3-месячный курс лечения обычно достаточен. В редких случаях при замедленной скорости роста ногтей может потребоваться более длительное лечение — до 6 мес и более.
Грибковые инфекции кожи: продолжительность лечения при межпальцевой, подошвенной или по типу «носков» локализации инфекции — 2–6 нед; при микозах других участков тела: голеней — 2–4 нед, туловища — 4 нед; при микозах, вызванных Candida, — 2–4 нед; при микозах головы, вызванных Microsporum canis — более 4 нед.
Детям: обычно назначают 125 мг (1/2 табл.).
Продолжительность лечения микозов волосистой части головы — около 4 нед, при заражении Microsporum canis может быть более длительной.
При массе тела менее 20 кг — 62,5 мг (1/4 табл.) 1 раз в сутки; от 20 до 40 кг — 125 мг (1/2 табл.) 1 раз в сутки; более 40 кг — 250 мг (1 табл.) 1 раз в сутки.
Пожилым больным препарат назначают в тех же дозах, что и взрослым.
При выраженных нарушениях функции печени и/или почек (Cl креатинина <50 мл/мин либо концентрация креатинина в крови >300 мкмоль/л) — 125 мг 1 раз в день.
Крем для наружного применения
Наружно. Перед нанесением препарата Экзифин® необходимо очистить и подсушить пораженные участки. Крем наносят тонким слоем на пораженную кожу и прилегающие участки и слегка втирают. При инфекциях, сопровождающихся опрелостью (под молочными железами, в межпальцевых промежутках, между ягодицами, в паховой области), места нанесения крема можно прикрывать марлей, особенно на ночь.
Средняя продолжительность и кратность применения
Дерматомикоз туловища, голеней: 1 раз в день в течение 1 нед.
Паховая эпидермофития: 1 раз в неделю в течение 1–2 нед.
Дерматомикоз стоп («грибок стопы»): 1 раз в день в течение 1 нед.
Кандидоз кожи: 1 или 2 раза в день в течение 1–2 нед.
Разноцветный лишай: 1 или 2 раза в день в течение 2 нед.
Длительность проводимого лечения зависит от показания и тяжести течения заболевания. Уменьшение выраженности клинических проявлений обычно отмечается в первые дни лечения.
Для профилактики рецидивов микозов стоп: 2–3 курса по 2 нед с перерывом 7 дней.
Режим дозирования препарата Экзифин® крем у лиц пожилого возраста не отличается от вышеописанного.
Побочное действие препарата Экзифин®:
Таблетки: побочные действия обычно средней и легкой степени тяжести и носят временный характер.
Со стороны органов системы пищеварения: часто — чувство переполненного желудка, диспепсия, тошнота, потеря аппетита, боли в животе, диарея; не часто — нарушение вкусового восприятия, в т.ч. потеря вкуса, которая восстанавливается через несколько недель после прекращения лечения; редко — холестаз, желтуха, гепатит, бессимптомное увеличение уровня трансаминаз печени. Не смотря на недоказанность причинной связи этих нарушений с приемом тербинафина, в случае развития гепатобилиарной дисфункции лечение Экзифином® следует прекратить.
Со стороны ЦНС: редко — парестезия, гипестезия, головокружение; очень редко — депрессия, чувство повышенной тревоги.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — артралгия, миалгия.
Со стороны системы кроветворения: очень редко — нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: часто — крапивница, многоформная эритема; редко — системные аллергические реакции (реакции подобные сывороточной болезни, ангиоэдема); очень редко — тяжелые кожные реакции (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, фоточувствительность). При прогрессировании кожных высыпаний лечение тербинафином следует прекратить.
Прочие: часто — головная боль, плохое самочувствие, чувство усталости; очень редко — экзацербация псориаза, усиленное выпадение волос.
Крем:
В местах нанесения — покраснение, ощущение зуда или жжение; аллергические реакции.
Передозировка препарата Экзифин®:
Симптомы: тошнота, рвота, боли в нижней части живота, в эпигастральной области.
Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля и/или симптоматическая терапия.
О случаях передозировки крема не сообщалось. Если же случайно Экзифин® крем будет принят внутрь, можно ожидать развития таких же побочных явлений, как и при передозировке таблеток Экзифина® (головная боль, тошнота, боли в эпигастрии и головокружение).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Таблетки
Практически не влияет на клиренс препаратов, метаболизирующихся с участием цитохрома Р450 (например циклоспорин, терфенадин, толбутамид, триазолам, пероральные контрацептивы).
Ингибирует изоэнзим CYP2D6 и препятствует метаболизму таких препаратов, как трициклические антидепрессанты и селективные блокаторы захвата серотонина (например дезипрамин, флувоксамин), бета-адреноблокаторы (метопролол, пропранолол), противоаритмические средства (флекаинид, пропафенон), МАО-В-ингибиторы (например селегилин) и антипсихотические (например хлорпромазин, галоперидол) средства. Лекарственные препараты-индукторы ферментов CYP450 (например рифампицин) могут ускорять выведение тербинафина из организма.
Лекарственные препараты-ингибиторы CYP450 (например циметидин) могут замедлить метаболизм и выведение тербинафина из организма. При одновременном применении этих препаратов может потребоваться коррекция дозы тербинафина.
Возможно нарушение менструального цикла при одновременном приеме тербинафина и пероральных контрацептивов.
Снижает клиренс кофеина на 21% и продлевает время его полураспада на 31%.
Не влияет на клиренс антипирина, дигоксина, варфарина.
Этанол и другие гепатотоксичные средства повышают риск развития гепатотоксического эффекта.
Крем
Какие-либо лекарственные взаимодействия для Экзифин® крема не известны.
Особые указания:
Нерегулярное применение тербинафина или преждевременное прекращение лечения приводит к рецидиву заболевания.
На длительность терапии могут влиять и такие факторы, как, например, наличие сопутствующих заболеваний, состояние ногтей в начале курса лечения.
Если через 2 нед лечения кожной инфекции не отмечается улучшения состояния, необходимо повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату.
Системное применение при онихомикозе оправдано только в случае тотального поражения большинства ногтей, наличия выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективности предшествующей местной терапии. При лечении онихомикоза клинический ответ, обычно, наблюдается через несколько месяцев после микологического излечения и прекращения курса лечения, что обусловлено скоростью отрастания здорового ногтя. Удаления ногтевых пластинок при лечении онихомикоза кистей в течение 3 нед и онихомикоза стоп в течение 6 нед не требуется.
При наличии тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина <50 мл/мин или креатинин в крови >300 мкмоль/л), при нарушении функции печени дозу тербинафина следует уменьшить вдвое.
При наличии заболевания печени клиренс тербинафина может быть сниженным. При сниженной функции печени назначают половину взрослой дозы. Во время лечения необходимо контролировать уровень трансаминаз печени в сыворотке крови. В редких случаях через 3 мес лечения возникает холестаз и гепатит. При появлении признаков нарушения функции печени (слабость, персистирующая тошнота, потеря аппетита, боли в животе, желтуха, потемнение мочи или бесцветный стул) препарат следует отменить.
Назначение тербинафина больным псориазом требует повышенной осмотрительности, т.к. в очень редких случаях тербинафин может спровоцировать вспышку псориаза.
При лечении тербинафином следует соблюдать общие правила гигиены для предотвращения возможности повторного инфицирования через белье и обувь. В процессе лечения (каждые 2 нед) и в конце его необходимо производить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок.
Влияние на способность управлять автомобилем и рабочими механизмами: тербинафин не влияет на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенной концентрации внимания.
Экзифин® крем предназначен только для наружного применения. Следует избегать попадания его в глаза, т.к. он может вызвать раздражение. При случайном попадании препарата в глаза, их следует немедленно промыть проточной водой, а в случае развития стойких явлений раздражения необходимо проконсультироваться с врачом. При развитии аллергических реакций необходимо отменить препарат.
Условия хранения: При температуре не выше 25 °C (не замораживать).
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 3 года.
Внимание: данная информация может не являться актуальной на момент прочтения. Актуальные версии РЛС всегда ищите в упаковке с препаратом.
Запрещено использование материалов сайта без консультации со специалистом.
